章四环素类及氯霉素类ppt课件.pptVIP

第42章 四环素类和氯霉素类抗生素 滨州医学院药理教研室 蒋王林;【目的要求】;Therapeutic uses of Tetracycline;第一节 四环素类抗生素;四环素类抗生素;[机制] ①与30S亚基结合，阻止始动复合物的形成 ②阻止aa-tRNA进入A位，阻止肽链延伸。 ③细胞膜的通透性增加，抑制DNA复制 耐药性： 大多数细菌对此药耐药，天然品之间完全交叉耐药，对半合成品仍然敏感 。;耐药机制 ①产生核糖体保护蛋白，保护细菌蛋白合成不受影响。 ②胞壁外膜孔蛋白减少，阻碍药物进入菌体内 ③主动外排增强 ④产生灭活酶 ;四环素 1、影响吸收的因素(金属离子) 2、用途：细菌感染少用 ①立克次氏体感染首选 ②支原体肺炎首选 ③鹦鹉热、回归热首选。 ;鹦鹉热（psittacosis）;回归热(Relapsing fever);3、不良反应 （1）局部刺激 （2）二重感染：鹅口疮、假膜性肠炎。 （3）影响骨、牙生长 （黄牙、牙釉质发育不全）。孕妇、8岁以下禁用。 （4）其他：肝脏损害、过敏反应、光敏反应、前庭反应等。 ;四环素牙;四环素牙;［临床应用］ 细菌感染较少使用 1、支原体肺炎、鹦鹉热、斑疹伤寒、恙虫病首选四环素 。 2、急性阿米巴痢疾使用土霉素; 多西环素（ 强力霉素 ） 1、口服吸收完全，不受食物影响。 2、抗菌活性比四环素强2~10倍，高效、速效、长效的特点。 3、适应症同四环素，此类药物首选。 4、不良反应少。 ;四环素类新药-替加环素;超级细菌;四环素类抗生素有致男性不育副作用并可遗传;药物发现;20; 第2节 氯霉素类 ;Chloramphenicol;Chloramphenicol;Chloramphenicol;氯霉素(chloromycetin);氯霉素临床应用;［临床应用］（备选药） 1、伤寒、副伤寒（首选喹诺酮类、第三代头孢菌素类） 2、细菌性脑膜炎次选（脑脊液浓度较高） 3、多药耐药的流感杆菌感染 4、四体感染 5、局部使用，眼科使用;伤寒;伤寒杆菌电镜照片 ;伤寒杆菌生存能力;副伤寒;［不良反应］1950后年限制使用 1、抑制骨髓的造血： 可逆性血细胞减少 再生障碍性贫血发生率1/3万，女性高2~3倍 2、灰婴综合征第2~9天出现，症状2天内死亡率40% （肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶） 3、其他： 二重感染、神经炎、溶血性贫血 肝药酶抑制 ;甲砜霉素;氯霉素类的合理应用;润舒滴眼液，具有保湿、润滑、营养角膜的作用，对各种原因引起的眼球干涩症状、对中老年非病理性眼干、涩、疲劳有独特保健作用;思考题;四环素类抗菌作用;四环素类抗菌机制;四环素类临床应用;四环素类不良反应;(一)氯霉素抗菌作用;氯霉素抗菌机制;氯霉素临床应用;氯霉素不良反应