镇痛药课件_1.ppt

第三章 中枢神经系统药物（Central Nervous System Drugs）;§4 镇痛药 Analgesics;疼痛;疼痛;镇痛药; 麻醉性镇痛药; 珍爱生命，拒绝毒品;比较:解热镇痛药与镇痛药;分类;10;主要内容;一、阿片生物碱类;（一）吗啡　Morphine;1.结构和命名;2.结构特点;3.光学活性;几何异构;4.来源;;20;阿片成分;5.发展--Timeline;工艺过程;全合成;6.理化性质;（1）酸碱性;碱性;酸性;（2）还原性;还原产物;还原机理;（3）脱水及分子重排;阿朴吗啡的性质 ;（4）鉴别反应;C、与甲醛硫酸试液 （Marquis反应） 呈蓝紫色 D、与钼酸铵硫酸溶液（Fr?hde反应） 显紫色，继变蓝色，最后变为棕色;7.吸收与代谢;代谢;8.作用;9.作用机制;Morphine的机制;阿片受体的兴奋效应;42;10.内源性镇痛物质;脑啡肽;脑啡肽;内啡肽（Endorphins）;结构分析;11.结构改造;结构改造药物;结构改造药物;（二）可待因;磷酸可待因具左旋光性。 在阿片中含量较低，主要以吗啡为原料经甲基化反应制备，产品中可能引入吗啡。 《药典》采用吗啡与亚硝酸反应后，在氨碱性下显棕黄色（可待因无此反应），进行限量检查。 可待因分子中无游离酚羟基，性质较吗啡稳定，但遇光仍易变质，需避光保存。 ;作用;54;二、合成镇痛药;（一）吗啡喃类;1. 酒石酸左啡诺 ;2. 酒石酸布托啡烷 ;（二）苯吗喃类;喷他佐辛　Pentazocine;母环;苯吗喃类;光学活性;作用;（三）哌啶类;1.盐酸哌替啶　;（1）结构和命名;结构特点;（2）发现;（3）合成 ;（4）理化性质;（4）理化性质;（4）理化性质;（5）肝脏代谢;（6）临床作用;哌替啶作用特点;（7）同类药物;（四）苯基丙胺类（氨基酮类）;盐酸美沙酮;旋光性;结构特点;作用;作用特点;同类药物(开链) ;（五）氨基四氢萘类;三、半合成镇痛药;埃托啡（Etorphine） ;二氢埃托啡(Dihydroetorphine) ;丁丙诺啡(Buprenorphine) ;四、阿片受体拮抗剂;纳洛腙;（一）盐酸纳洛酮　;合成;作用;体内代谢;（二）纳曲酮(Naltrexone) ;（三）烯丙吗啡(Nalorphine) ;五、阿片受体模型;镇痛药的构象;Morphine类似物的结构特征;三点结合的受体模型; To most of the modern pharmacologists the receptor is like a beautiful but remote lady. He has written her many a letter and quite often she has answered the letters. From these answers the pharmacologists has built himself an image of this fair lady. He cannot, however, truly claim ever to have seen her, although one day he may do. D. K. de Jongh, 1964;六、镇痛药研究方向;1.寻找专属性的κ受体激动;2. 提高对?受体亚型的选择性;3. 新镇痛靶点的研究; 珍爱生命，拒绝毒品;主要学习内容;1．写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置，为什么说吗啡的镇痛活性与其立体结构严格相关？ 2．简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。 3．化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是那个合成镇痛药，写出它的名称、化学结构式并合成。 4. 写出盐酸美沙酮的化学结构式，说明为什么作用时间比吗啡长？;一、A型题（单项选择题）;;三、X型题（多项选择题）;113;第三章 结束