大环内酯类和氨基糖苷类ppt课件.pptVIP

妥布霉素（tobramycin) 对铜绿假单胞菌的抗菌活性是庆大霉素的2-4倍。 目前主要用于治疗铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用有协同作用。 阿米卡星（amikacin），丁胺卡那霉素 抗菌谱最广，对许多肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌产生的钝化酶较稳定。 治疗耐庆大霉素或妥布霉素的G-杆菌的感染 与β-内酰胺类联合应用具有协同作用 阿贝卡星，异帕米星，奈替米星 特点：对钝化酶稳定 新霉素 局部应用于皮肤或其他部位的表浅感染 大观霉素 对淋病奈瑟菌具有高度抗菌活性，用于无并发症的淋病 38.4 四环素类抗生素 天然： 四环素 (tetracycline) 土霉素 (tetramycine,氧四环素) 金霉素 (chlortetracycline，氯四环素) 地美环素 (demeclocycline，去甲金霉素) 半合成： 美他环素 (metacycline，甲烯土霉素)、 多西环素 (doxycycline，强力霉素，脱氧土霉素） 米诺环素 (minocycline，二甲胺四环素) 【抗菌作用】 为快速抑菌剂，广谱抗菌药 对G＋菌的抗菌活性强于G－菌 对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有良好效果 对某些原虫有效 1. 与敏感菌核蛋白体30s亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物的形成，并阻止氨基酰tRNA进入A位，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成 2. 细菌细胞膜通透性增加 P A P A 四环素 (30S,A) 【作用机制】 【体内过程】 口服部分吸收,受乳制品和二价和三价阳离子的影响，与药物形成络合物影响吸收 组织分布广泛，药物浓集于骨，牙齿，肝和生长旺盛的组织 肝脏代谢，肾排出，有肠肝循环 【临床应用】20世纪50年代开始 立克次体感染：斑疹伤寒、立克次体病、恙虫病等，四环 素类均可作为首选药物。 2. 衣原体感染：鹦鹉热衣原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体， 多西环素为首选药物 3.支原体感染：肺炎支原体、溶脲脲原体。 4.螺旋体感染：梅毒螺旋体、博氏疏螺旋体、回归热螺旋 体，多西环素是首选药物。 5.细菌性感染：霍乱弧菌引起的霍乱、布鲁菌引起的布鲁菌 病，四环素类列为首选。 【不良反应】 胃肠道反应 二重感染： 如伪膜性肠炎 对牙齿和骨骼发育的影响 与新形成的骨和牙中所沉积的钙 结合，抑制骨的发育，造成牙齿 黄染和釉质发育不全。 抗生素长期应用，使人体内的正常菌群发生变化，敏感菌被抑制，耐药菌和真菌乘机繁殖，造成新的感染，又叫菌群交替症。 禁忌证：肝肾功能不全患者、 孕妇、哺 乳期妇女及7岁以下儿童。 【不良反应】 多西环素（doxycycline），脱氧土霉素，强力霉素 抗菌活性比四环素强2-10倍 耐药菌株少 口服生物利用度高，脑脊液中浓度也较高 半衰期约16-18 h 可用于肾功能损害患者 乙方有义务提供相应的执业资格证、执业印章等配合甲方工程招投标、承担的工程项目报建及建设施工过程中各类手续办理。 乙方有义务提供相应的执业资格证、执业印章等配合甲方工程招投标、承担的工程项目报建及建设施工过程中各类手续办理。 乙方有义务提供相应的执业资格证、执业印章等配合甲方工程招投标、承担的工程项目报建及建设施工过程中各类手续办理。 乙方有义务提供相应的执业资格证、执业印章等配合甲方工程招投标、承担的工程项目报建及建设施工过程中各类手续办理。 乙方有义务提供相应的执业资格证、执业印章等配合甲方工程招投标、承担的工程项目报建及建设施工过程中各类手续办理。 * 大环内酯类（macrolides）抗生素是一组由2个脱氧糖分子与一个含14~16个碳原子大脂肪族内酯环构成的具有相似抗菌作用的一类化合物。 38.2 大环内酯类 代表药物： 14环：红霉素 (erythromycin) 克拉霉素(clarithromycin，甲红霉素) 罗红霉素(roxithromycin) 15环：阿奇霉素(azithromycin) 16环：乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 麦迪霉素(midecamycin) 吉他霉素(kitasamycin，柱晶白霉素) 交沙霉素(josamycin) 【抗菌作用】 抑菌剂，高浓度杀菌 抗多数革兰阳性菌作用强 对部分革兰阴性菌有作用 对支原体、衣