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对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析ppt课件
第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析;第一节
对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的结构与性质;苯佐卡因;化学性质(Feature);二、酰苯胺类药物的基本结构与典型药物
1 基本结构;盐酸利多卡因;1.水解→芳伯胺基
2.水解产物(醋酸)+乙醇/硫酸→醋酸乙酯
3. 对乙酰氨基酚→三氯化铁反应
4. 弱碱性:叔胺氮原子+生物沉淀剂→沉淀
5. 酰胺氮原子与金属离子络合显色;(一)重氮化-偶合反应;1.芳伯胺基;对乙酰氨基酚;白色沉淀;(二)三氯化铁反应;2、羟肟酸铁盐反应(具有芳酰胺结构)
(ChP2010鉴别盐酸普鲁卡因胺的方法之一);(四)水解产物反应(酯类);(五)制备衍生物测定熔点;(六)UV;第三节 特殊杂质的检查;第四节 含量测定;一、亚硝酸钠滴定法(sodium nitrite method);2. 主要测定条件
(1)加入适量KBr加速反应-KBr为催化剂;(2)酸的种类及其浓度;(3) 反应温度
[Ar-N≡N]Cl- + H2O → Ar-OH + N2↑+ HCl
JP,USP,BP:15 ℃;
Ch.P 10~30℃
(4)滴定速度:先快后慢
滴定管尖端插入液面下2/3处,滴定液一次大部分放下,近终点时方改为慢速滴定
防止HNO2挥发分解;(三)紫外分光光度法
Ch.P2010采用此法测定注射用盐酸丁卡因的含量。;(补充)提取容量法;1.盐酸普鲁卡因胺常用的鉴别反应有
A. 重氮化—偶合反应
B. 羟肟酸铁盐反应
C. 氧化反应
D. 磺化反应
E. 碘化反应 ;2.采用亚硝酸钠法测定含量的药物有
A. 苯巴比妥
B. 盐酸丁卡因
C. 苯佐卡因
D. 醋氨苯砜
;3.下列药物中不能用亚硝酸钠滴定法测定含量者
A. 乙酰水杨酸
B. 对氨基水杨酸钠
C. 对乙酰氨基酚
D. 普鲁卡因
E. 苯佐卡因 ;4. 亚硝酸钠滴定法中,加KBr的作用是
A. 添加Br?
B. 生成NO+·Br?
C. 生成HBr
D. 生成Br2
E. 抑制反应进行 ;5.亚硝酸钠滴定法中,可用于指示终点的方法有
A. 自身指示剂法
B. 内指示剂法
C. 永停法
D. 外指示剂法
E. 电位法 ;6. 以下那种药物中应检查对氨基苯甲酸
A. 盐酸普鲁卡因
B. 盐酸普鲁卡因胺
C. 注射用盐酸普鲁卡因
D. 盐酸普鲁卡因胺片
E. 盐酸普鲁卡因注射液 ;7. 盐酸普鲁卡因采用亚硝酸钠滴定法测定含量时的反应条件是
A. 强酸
B. 加入适量溴化钾
C. 室温(10~30℃)???滴定
D. 滴定管尖端深入液面
E. 永停法指示终点
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