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;第三十九章 四环素类及氯霉素类抗生素;第三十九章 四环素类及氯霉素类抗生素;第一节 四环素类;第一节 四环素类;【抗菌机制】 1.抑制细菌蛋白质合成 与核蛋白体30S亚基结合，阻止aa-tRNA进入A位→阻碍肽链延长和蛋白质合成 30S亚基 四环素类 50S亚基 大环内酯类、林可霉素类、氯霉素 2.膜通透性增加→使胞内重要物质（核苷酸）外漏---抑菌;耐药性 渐进型耐药 耐药菌株：金葡菌、A型链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌属等 耐药机制： 药物促进细菌核糖体保护蛋白与核糖体相互作用，从而保护细菌的蛋白质合成过程不受影响 药物致外膜孔蛋白减少，阻止该类药物进入菌体内。 细菌产生四环素泵出基因 细菌产生灭活酶，使药物灭活。;天然四环素类抗生素 四环素、土霉素 抗菌特点： 对G+菌抑制作用强于G-菌； 快速抑菌剂，极高浓度时杀菌； 对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。;【体内过程】 吸收 口服吸收不规则，易受以下因素影响： 碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶解度，影响吸收,而酸性药物如维生素C可促进四环素吸收。 食物中的Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等多价阳离子，能与四环素形成难溶性的络合物，使吸收减少。 铁剂使其吸收率下降40～90%，故需同时服用两药时，应间隔2～3h。 服药量超过0.5g以上，血药浓