对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析ppt课件_1.ppt

对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析;本章内容;;局麻药;临床应用;局麻药的化学结构与作用;;代表药物有：　　 　;结 构 (Structure);代表药物有： 　　　　　　　;lidocaine hydrochloride;芳伯氨基：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺 ;HCl;※ 盐酸丁卡因（芳香第二胺结构）与NaNO2作用生成乳白色N-亚硝基化合物沉淀。;二、与三氯化铁反应;三、与金属离子反应 与铜和钴离子反应 具有芳酰胺结构的，如盐酸利多卡因 （1）硫酸铜/碳酸钠试液→蓝紫色配合物→ （2）氯化钴/酸性溶液→亮绿色细小钴盐沉淀↓;2. 羟肟酸铁的反应;3. 与汞离子反应 芳酰胺类，如盐酸利多卡因 硝酸汞/硝酸，煮沸 对氨基苯甲酸酯类，如苯佐卡因 硝酸汞/硝酸，煮沸;四、水解产物的反应 1、苯佐卡因; 2、盐酸普鲁卡因;五、制备衍生物测熔点 1. 盐酸利多卡因 三硝基苯酚 三硝基苯酚利多卡因（mp. 228~232℃） 盐酸布比卡因 三硝基苯酚布比卡因（mp. 194℃） 2. 盐酸丁卡因 25％硫氰酸铵溶液/5％醋酸溶液 丁卡因硫氰酸盐（ mp. 131℃ ） ;六、紫外特征吸收光谱;（七）红外吸收光谱;一、对乙酰氨基酚中的特殊杂质;1、对氨基酚的检查;2、乙醇溶液的澄清度与颜色：中间体对氨基酚的有色氧化产物在乙醇中显橙红色或棕色。（比浊，比色）;二、盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查;色谱法;一、亚硝酸钠滴定法sodium nitrite method;2.操作中的主要条件 ＊滴定液NaNO2及反应生成的重氮盐都不稳定 ＊反应速度受多种因素影响;（1）反应速度与药物结构的关系;1) 酸的种类 重氮化反应在HBr、HCl、H2SO4中反应速度是 HBr＞HCl＞H2SO4 ( KBr + HCl );理论上: 芳胺∶盐酸＝1∶2 mol 实际上: 芳胺∶盐酸＝1∶2.5~6 mol 原因: ?; 温度升高;指示终点的方法 永停法 电位法 外指示剂法 内指示剂法;1）永停法(dead stop);电极：甘汞-铂电极 终点：溶液中稍过量的NaNO2使电位产生突跃 USP采用这个方法指示终点;指示剂： 淀粉-KI糊剂或试纸;特点：操作简便 缺点：生成重氮盐常带有颜色 干扰指示剂颜色变化的观察 应用：较少;二、非水溶液滴定法 non-aqueous titrimetry;三、分光光度法 ( spectrometry );比色法; 以苯甲酸为内标，可以同时测定盐酸普鲁卡因注射液中的普鲁卡因及其降解产物对氨基苯甲酸（PABA），不需分离提取，准确简便。 色谱条件（色谱柱、流动相、检测器） 测定方法（供试品溶液、对照品溶液的制备，进样量，计算方法）;课 后 小 结; ; 幻灯片放映结束！ O(∩_∩)O谢谢大家耐心观看！ ;;目的地