药理学总论 幻灯课件.pptVIP

药效学——药物与受体;内源性配体;药效学——药物与受体; 3、受体的特性： 灵敏性（sensitivity） 特异性（specificity） 饱和性（saturability） 可逆性（reversibility） 多样性（multiple－variation） ;药效学——药物与受体;1. 配体门控离子通道受体（离子通道型受体，Ligand-Gated Channels） 配体：N-Ach、GABA、兴奋性氨基酸（甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸）;4-5个亚单位（肽链）组成，反复4次穿过细胞膜;2. G-蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor) 最多，其作用需G-蛋白参与 G-蛋白 (鸟苷酸结合调节蛋白)： 细胞膜内侧，由?、?、? 三种亚单位组成 ;肽链，7个?-螺旋反复穿过细胞膜 氨基酸组成不同导致配体特异性 细胞内部分有GP结合区;;药效学——药物与受体;3. 具酪氨酸激酶活性的受体 （Receptors with tyrosine kinase activity） 细胞外段，与配体结合区 中间段，穿透细胞膜 细胞内段，酪氨酸激酶;配体与细胞外段结合 构型改变 酪氨酸激酶活化 残基