GnRH激动剂的药理特性(3) Zoladex depot 3.6 mg LH FSH n=8 50 40 30 20 10 0 0 1 2 3 4 5 Zoladex started in early follicular phase 用诺雷德的周数 浓度 (IU/litre) Adapted from Shaw, 1988 GnRH激动剂的药理特性(4) n=8 50 40 30 20 10 0 0 200 400 600 800 1000 诺雷德 3.6 mg 用诺雷德的周数 雌二醇-17b(mol/litre) 孕酮(nmol/litre) Adapted from Shaw, 1988 GnRH-a的作用及应用 镇压(Suppress)性激素 消耗下丘脑-垂体传导的突触前物质,产生降调节作用,抑制垂体促性腺激素释放,LH↓FSH↓,抑制卵巢E2,P释放,使体内次激素水平处于绝断状态。 “可逆的药物去势” 治疗--激素倚赖性疾病: 子宫内膜异位症、子宫内膜癌、卵巢上皮性癌、前列腺癌(睾酮↓)、乳癌 GnRH-a的作用及应用 开发(exploit)对外周组成细胞及细胞因子的作用 某些局部组成的GnRH受体表达及存在GnRH结合位点发挥直接的抑制作用 卵巢癌、乳癌、子宫肌瘤、子宫腺肌瘤、子宫内膜异位症 TIMP-1↑ TIMP/m
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