论文资料：依达拉奉的药理作用和临床应用.doc

依达拉奉的药理作用和临床应用 陈昭英 广西医科大学第六附属医院药剂科，玉林市， 摘要 依达拉奉是一种自由基清除剂，其良好的脑保护作用已得到国内外临床研究的证实。本品具有独特的清除自由基和减轻缺血再灌注的作用机制，还可进一步扩大用于治疗心肌缺血、肾脏缺血和神经外科疾病等，就近年来的临床应用作一综述。 关键词 依达拉奉；药理作用；临床应用 依达拉奉是一种捕获羟自由基（－OH）的活性抗氧剂，化学名为3－甲基－1－苯基－2－吡唑啉－5－酮，2001年在日本获准上市。研究表明，由于缺血期间或再灌注后增加的有害活性氧（ROS）引起的细胞膜脂质过氧化损伤、蛋白质氧化及DNA损伤是脑缺血障碍的原因之一［1］。作为脑梗死急性期治疗的自由基清除剂依达拉奉的脑保护作用已得证实，依达拉奉用于蛛网膜下腔出血的研究也进入Ⅲ期临床，用于肌萎缩性侧索硬化治疗的研究正处于Ⅱ期临床［2］。本文就依达拉奉的药理作用、及近年来的临床应用作一综述。 药理作用 依达拉奉是一种自由基清除剂，通过清除羟自由基，抑制过氧化脂质的生 成，从而防止脑细胞（血管内皮细胞、神经细胞）的过氧化损害，用于急性脑梗死治疗，通过抑制脑水肿，改善神经原损失、抑制迟发性神经元死亡等机制，阻止缺血性脑血管障碍的发生和进展、发挥脑保护作用。 2 临床应用 2.1 治疗脑梗死 韩迪等报道［3］急性脑梗死患者83例，男42例、女41例、年龄37～79岁、平均62.13岁。患者均经头颅CT检查确诊，除外脑出血、出血性脑梗死，符合第四界全国脑血管病学术会议制订的诊断标准。随机将患者分为治疗组41例、对照组42例。治疗组给予脑梗死常规治疗加依达拉奉注射液30mg静滴，2次/d，连用14d，对照组给予脑梗死常规治疗加低分子肝素钙注射液5000U/d，腹部脐旁2cm皮下注射，连用10d，使凝血酶原时间不超过正常值2～3倍，治疗后第7、14天复查头颅CT，观察有无颅内出血；治疗1个月后复查CSS及B1评分。治疗组治疗前CSS评分（36.73±4.15）分，治疗后（25.33±3.43）分；对照组分别为（35.12±3.66）、（39.22±3.49）分。两组治疗后B1评分均增加，但治疗组明显优于对照组（P﹤0.01）。治疗组痊愈7例，好转28例，无效5例，死亡1例，总有效率85.37％。对照组分别为3、27、8例，死亡4例，总有效率71.43％。两组有效率比较有统计学差异（P﹤0.01）。依达拉奉治疗期间无明显副作用发生，认为依达拉奉治疗急性脑梗死安全有效。 王丹等报道［4］72例急性脑梗死病人随机分为依达拉奉治疗组33例和对照组39例，治疗组给予依达拉奉30mg加入生理盐水100ml中静脉滴注2次/d，连用14d。治疗组和对照组均予阿司匹林100mg/d及丹参注射液20ml加入生理盐水100ml中静脉滴注，1次/d，根据病情给予控制血糖、调节血压等治疗。避免使用VitE及大量VitC等。两组患者治疗14d后，治疗组和对照组的神经功能缺损程度评分（SSS）较治疗前均下降（P﹤0.01、P﹤0.05），且治疗组与对照组比较，有显著差异（P﹤0.05）。治疗组和对照组的日常生活能力（ADL）较治疗前提高（P﹤0.01），且治疗组与对照组比较，有显著差异（P﹤0.05）。治疗组无不良反应，结论：依达拉奉治疗急性脑梗死安全有效。 治疗急性脑出血 耿直等报道［5］58例脑出血患者均符合1995年全国第四次脑血管病学术会 议关于脑出血的诊断标准，随机平均分为治疗组和对照组，治疗组在常规治疗的基础上，给予依达拉奉30mg+5％葡萄糖或生理盐水100ml静脉滴注，30min内滴完，每日2次，共28d。治疗组于治疗前后第28天分别进行神经功能缺损评分及疗效评定。结果，治疗28d后，治疗组神经功能缺损评分为（9.6±6.3）分，明显低于对照组的（14.4±7.6）分（P﹤0.05）；治疗组的显效率和有效率分别为48.3％和86.2％，显著高于对照组的20.1％和62.1％（P﹤0.05）。结论依达拉奉可促进脑出血患者的神经功能康复。 李水彬等报道［6］63例经头颅CT或MRI证实的脑出血患者随机分成两组，研究组32例，对照组31例，研究组在常规治疗的基础上，给予依达拉奉30mg加生理盐水100ml静脉滴注，30min内滴完，每日2次，2周为1疗程。分别于治疗前后2周、4周进行神经功能缺损程度（NDS）及日常生活活动量（ADL）评分，结果研究组与对照组在治疗2周、4周的NDS及ADL评分差异均有统计学意义（P﹤0.05），研究组用药前后相比NDS及ADL评分差异有高度统计学意义（P﹤0.01），研究组治疗2周、4周后相比NDS评分差异无统计学意义（P﹥0.05），而ADL评分有高度统计学意义（P﹤0.01）。结论