抗菌素临床应用教学文稿.pptVIP

第三代特点：1.对金葡菌活性不如第一、二代，但头孢唑南、氟氧头孢除外2.对G-菌作用优于第二代，抗一般G-菌活性有所增强，抗菌谱扩展到对吲哚阳性变形b、肠b、沙霉菌，拟β等有效3.头孢哌酮、头孢他啶、头孢咪唑、头孢匹胺对绿脓杆菌有效4.对β内酰胺酶高度稳定5.肝肾毒性小，最大剂量8g/日 主要品种：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢地嗪、头孢他定、头孢唑肟、头孢磺啶 头孢匹胺头孢噻肟：对链C作用与第一代相似，是第三代中毒性最低者，疗程1g Bid与1g Tid疗效相似，而副作用小。头孢哌酮：（先锋铋）抗绿脓B效果好。头孢三嗪（头孢曲松）t 1/2最长，达8h，对G- b效果好。 头孢地嗪：见有免疫调节作用，对绿脓β，不动b等非发酵菌如耐甲氧西林葡萄C作用差。头孢噻甲羟肟（头孢他定）对G- b、绿脓b、假单胞菌效果好，可与除万古、头孢西丁外的药物合用。头孢唑肟（益保世林）与头孢噻肟抗菌谱相同。 第四代特点：1.与β内酰胺酶亲和力低，对细菌细胞膜的穿透力更强。2.对甲氧西林敏感的葡萄C和某些产I型β内酰胺酶的细菌如阴沟肠b的作用增强。3.与任何抗菌素均无拮抗作用，不引起肠道菌群失调，胆汁中浓度低。4.适用于中性粒细胞缺乏者的感染，复杂尿路感染及败血症。新品种有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰，适用于多重耐药性G-b所致严重感染。 3、其他β内酰胺类 （1）单酰胺霉素类氨曲南、芦莫南 特点相似，只对G-菌有效，对G+菌及厌氧菌无效，碱性环境效果好，肾损害小，替吉美南：口服吸收好，但对绿脓b无作用。 （2）亚胺培南/西司他汀→泰能美洛培南：是亚胺培南的同类药，抗菌谱和抗菌作用与亚胺培南相似，对G-b作用强，对G+作用稍差，最大优点：①在体内不为肾二肽酶灭活；②胃肠道反应少，无NS毒性，故可安全地用于脑膜炎等。 （3）β内酰胺酶抑制剂及复方制剂β内酰胺酶抑制剂有克拉维酸/棒酸、舒巴坦/青霉烷砜、他唑巴坦——与β内酰胺酶可逆性的竞争或抑制发生不可逆的反应使酶失活。 A与青霉素联用的复方：安美汀：羟氨苄青霉素2/克拉维酸1，#特美汀：替卡西林15/克拉维酸1；舒氨西林：舒巴坦1/氨苄西林2（优立新）；他唑西林：哌拉西林8/他唑巴坦1B 与头孢菌素联用的复方头孢哌酮1/舒巴坦1 口服头孢菌素适应症：主要品种：头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢拉定 头孢呋辛 头孢克洛 头孢克肟 头孢布坦 头孢他美酯 ①轻中度感染；②续用于注射后，如头孢克肟、头孢氨苄、新菌灵、头孢克洛 抗生素临床应用 重庆医科大学附二院传染科 周 智 三、抗菌素的分类 按结构分 a.二肽类—青霉素类，头孢菌素类 b.多肽类—多粘菌素类、杆菌肽、万古霉素 c.氨基甙类—链、卡那、庆大、新、巴龙、妥布、丁卡、阿米卡星、耐替米星 d.四环素类 e.大环内酯类 f.单盐类— g.多烯类—二性霉素B、制霉菌素、曲古霉素 h.苯烃基胺—氯霉素、甲砜霉素 i.利福平类：j.喹诺酮类： 按作用部位分 干扰细胞壁合成：青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素 损伤细胞膜：多粘菌素、二性霉素B、制霉菌素B及曲古霉素 抑制蛋白质合成：—四环素、大环内酯类，洁、氯洁霉素、氯霉素、氨基甙类 影响核酸代谢：利福平 、磺胺药及TMP 按临床用药特点分为： Ⅰ 繁殖期杀菌剂—青、头孢、万古、多粘菌素、利福平、异烟肼 Ⅱ 静止期杀菌剂：氨基甙类、磷霉素、多粘菌素、杆菌肽、利福平、喹诺酮类 Ⅲ 快速抑菌剂：红霉素、氯霉素、四环素及洁霉素 Ⅳ 慢效抑菌剂：磺胺药、甲氧苄胺嘧啶，对胺水杨酸、环丝氨酸 抗菌素联用 Ⅰ+Ⅱ→协同作用，如青＋庆合用，但不宜混合注射，以免在体外因理化因素影响而降低后者活性 Ⅰ＋Ⅲ→拮抗作用，如β-内酰胺类与大环内脂类、氯霉素、洁霉素、四环素等合用，可使前者活性降低 Ⅱ＋Ⅱ→增加毒性，如庆大＋链，显著增加患者耳、肾毒性 Ⅱ＋Ⅲ→相加作用，如庆大霉素与洁霉素合用 1+12 1+12 1+1=2 四、抗生素的使用原则 尽可能获得病原体 未能分离到病原体的严重感染，可按经验治疗先使用抗菌药物 轻度感染可选用抑菌剂，以口服为主，严重感染应选用广谱杀菌剂，以静脉给药为主，抗菌药物的联用见于病原体未明的严重感染或复数菌感染 五、致病菌的估计 皮肤感染主要有金葡菌、绿脓杆菌， 内脏感染：与外界相通的大小腔道；以呼吸道感染最多见，其次为消化道、泌尿及生殖道。 呼吸道：成人、儿童均以肺炎C及链C为主，较少见的有肺炎支原体，但慢支炎则流感杆菌或混合感染更为常见； 消化道：痢疾杆菌、沙门氏菌、侵袭性大肠β、空肠弯曲菌、耶尔森氏肠炎β、亲水