阿奇霉素-合成药物的制备.ppt

参考文献 1 陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学,第15版.北京:人民卫生出版社,2003,90. 2 王承伟,张士龙,修辉.阿奇霉素致儿童心动过速1例.中华综合医学杂志,2003,5（6）:711. 3 卢鲁,邓玉华,张伟.阿奇霉素致低血压反应1例.山东医药,2003,43（13）:38. 4 何为,张玉连,侯文红,等.快速静滴其仙致严重心律失常一例.河南肿瘤学杂志,2001,14（4）:299. 5 李晶.阿奇霉素致严重胃肠道反应1例.中国药物应用与监测,2007,2:61. 6 张园,蒋荣超.阿奇霉素注射液致严重腹胀1例.中国中医急症，2006，15（9）:953. 7 王哲,陈淑明.口服阿奇霉素致中毒性肝炎1例.中华皮肤科杂志,1996,32（3）:218. 8 孟庆颖.阿奇霉素致肝损害并发急性胆囊炎.药物不良反应杂志,2005,7（1）:57-58. 9 孙铭晓,王丽,唐建红.静脉滴注阿奇霉素致血尿1例.宁夏医学杂志,2005,27（2）:130. 10 王业涛,魏广明,车开英.大剂量阿奇霉素致尿潴留1例.中国冶金工业医学杂志,2003,20（1）:61. 阿奇霉素 合成药物的制备 目录 阿奇霉素的发现发展历程 市场分析 药理毒理 药代动力学 临床应用 不良反应 合成路线 发展前景 通用名 阿奇霉素 化学名 (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮 拼音名 AQIMEISU 英文名 AZITHROMYCIN CAS No. 83905-01-5 结构式 分子式 C38H72N2O12 分子量 749.00 规 格 相关药品 阿奇霉素干混悬剂、阿奇霉素混悬剂、阿奇霉素胶囊、阿奇霉素颗粒剂、阿奇霉素片、阿奇霉素糖浆、注射用阿奇霉素、注射用硫酸阿奇霉素 阿奇霉素的发现发展历程 　 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自 阿奇霉素身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，原研发公司将全球的生产和市场开发权进行了转让，由美国辉瑞公司和意 大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。 市场分析 　　 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 　　阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅炸弹”药品行列，其中美国和欧洲是阿奇霉素最大的 消费国，美国年销售额为9.61亿美元，列为本国畅销药物第20位。 　　近几年，世界抗生素市场风云变幻，但阿奇霉素始终呈现出逐年增长的势头，2003年希舒美已达到历史上的顶峰，高达20.10亿美元，同比增长率为32.6%，随着药品专利期的结束，2004年阿奇霉素已进入“慢车道”，但是希舒美全年销售额仍达18.1亿美元。 　　阿奇霉素制剂现已是临床应用成熟的品种，其原料药、片剂、胶囊已载入2000、2005版中国药典，目前批准生产的剂型还有分散片、颗粒剂、注射剂、输液、干混悬剂和干糖浆剂等。阿奇霉素也是我 国避开行政保护开发的一个产品， 1995年8月，国家卫生部批准北京太洋 药业生产阿奇霉素，至今，我国SFDA 额最大，