中枢兴奋药--课件.pptVIP

结构和命名 * 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide 合成 * γ-氨基丁酸 * γ-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质， 它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能 （1）镇静神经、抗焦虑。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热 （2）降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张， 达到降低血压的目的 （3）治疗疾病。帕金森病人脊髓中GABA的浓度较低，癫痫病患者脊髓液 中的GABA浓度也低于正常水平。 （4）提高脑活力。 GABA能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，增加 乙酰胆碱的生成。 作用 * γ-内酰胺类脑功能改善药 直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 但对重度痴呆者无效 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 作用靶点 * 通过对谷氨酸受体通道的调节 能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递 作用特点 * 对中枢作用的选择性强 限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱 无精神药物的副作用 无成瘾性 同类药物 * 改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团 普拉西坦 茴拉西坦 奥拉西坦 吡拉西坦 苯乙胺类中枢兴