7-第七篇 抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药.pptVIP

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 作用机制: 胆碱酯酶＋抗胆碱酯酶药→复合物→胆碱酯酶活性↓→Ach↑↑→ M、N 样作用 分类: ①易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明,毒扁豆碱 ②难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类 一、易逆性抗胆碱酯酶药 （一）一般特性 【药理作用】 眼:缩瞳(长)、调节痉挛(短)、降低眼内压。 胃肠:促进胃肠收缩和胃酸分泌。 骨骼肌兴奋:抑制神经肌肉接头AChE；直接兴奋骨骼肌（新斯的明）。 其他： 增加腺体分泌，心率↓、输出量↓，血压↓ 对中枢一般为先兴奋后抑制，大量出现麻痹 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.青光眼 4.竞争性神经肌肉阻滞药等中毒的解救 5.阿尔茨海默病 常用抗胆碱酯酶药作用比较 二、难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类 碘解磷定 机制：磷酰化AChE+碘解磷定→磷酰化碘解磷定+AChE（复活）；有机磷酸酯类+碘解磷定→磷酰化碘解磷定（无毒物） 疗效：对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷疗效好；对敌百虫、敌敌畏疗稍差；对乐果无效。 解毒作用：迅速控制肌颤；对植物神经，中枢系统症状有一定改善；不能对抗大量堆积的ACh所致的M样作用。 氯解磷定：副作用小，临床常用。 * * 重症肌无力、阵发性室上性心动过速 新斯的明 主要用途 特 点 药物 青光眼 强、持久 地美溴铵 脊髓灰质炎后遗症 与新斯的明类似 加兰他敏 诊断重症肌无力