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最新眼科药物及其合理应用.ppt
促进小梁网途径房水引流 (压力依赖性外流途径) 肾上腺素受体激动剂 主要通过?2受体兴奋作用影响小梁细胞,重组细胞外间质,增加小梁网途径房水外流 地匹福林(dipivifrin),0.1% (前体药,肾上腺素异戊酯 ) 肾上腺素(epinephrine),1% 不良作用:结膜反应性苍白、药效过后充血,头痛,心悸等,瞳孔扩大(禁用于闭角型青光眼) * bjhk 减少睫状突房水生成药物 ?肾上腺素受体阻滞剂 ?肾上腺素受体激动剂 碳酸酐酶抑制剂 * bjhk 眼表结构示意 * bjhk 常用局部眼药剂型 滴眼液 最常用的眼药剂型,方便、舒适 标准滴眼液 30~50μL/滴 结膜囊容量最多10μL 泪液的更新 16%/min 如何科学地滴眼药? * bjhk 滴眼药的方法学 通常滴入下方结膜囊内 (但患者通常是滴在角膜上,患眼对着眼药滴) 再滴眼药的最短间隔为5分钟 (促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外) 滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟 (可以减少泪道的唧筒排泄作用,增加眼部吸收和减少全身吸收) * bjhk 常用局部眼药剂型 眼膏(油膏) 明显增加脂溶性药物在眼部的吸收 (以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质; 增加眼药与眼表结构的接触时间) 减缓眼刺激症状 (眼表病损时,可起润滑和衬垫作用) 缺点是视物模糊 * bjhk 影响药物透过角膜的因素 药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性 表面活性与眼表屏障(防腐剂) 眼药的PH值、渗透压 反射泪的负面作用 滴眼的舒适性与患者的依从性 * bjhk 眼药新剂型 提高滴眼液的生物利用度,延长局部作用时间,减少全身吸收带来的不良反应 粘性赋形剂 (如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等,在位凝胶) 前体药 (眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物药理效应的活性成分) * bjhk 眼药新剂型 角膜接触镜、胶原膜 可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入,或配戴后表面滴入药物来载释眼药,达到缓释效果 缓释、控释装置(可眼内给药) 保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平,大大减少用药量、用药次数和药物的副作用 脂质体(可眼内给药) 采用脂性微球,可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体 * bjhk 眼科特殊给药方式 眼周注射 (避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用,一次用药量较大,可在眼局部达到较高药物浓度) 球结膜下注射、球旁注射和球后注射 眼内注射 (立即将有效浓度的药物释送到作用部位,所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好 ) 前房注射、玻璃体注射 * bjhk 眼周注射 球结膜下注射 药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内,适用于眼前段病变; 球旁注射 主要经巩膜渗入,适用于虹膜睫状体部位的病变; 球后注射 在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度,适用于眼后段以及视神经疾病。 * bjhk 眼内注射 前房内注射 眼内感染、渗出、凝血等 玻璃体腔内注射 (经睫状体扁平部的,以及玻璃体手术的灌注液内给药) 眼内感染、渗出、水肿、出血等 * bjhk 注意事项 眼周注射 存在眶内球外组织结构、眼球可能损伤的危险性 (结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢) 眼内注射 药物对眼内组织的毒性作用(剂量、浓度) 眼内组织机械性损伤 * bjhk 眼部常用药物 常用的“三素” 抗生素、糖皮质激素(皮质类固醇)、维生素 眼科特有药物 作用于瞳孔(缩瞳、扩瞳)的药物,降眼压药,抗过敏药,麻醉剂,生物制剂和检查诊断用药等。 * bjhk 眼局部应用的抗生素 抗细菌药 抗病毒药 抗真菌药 抗衣原体药 抗原虫药 …… * bjhk 抗细菌药 氨基糖甙类: 属于强大杀菌药,抗菌谱广,主要是革兰阴性菌和葡萄球菌,有肾毒性和耳毒性,眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。 眼部常用的有: 滴眼液 3%庆大霉素,0.5%新霉素,0.3%妥布霉素等; 结膜下注射 庆大霉素10~20mg/次,妥布霉素10~20mg/次; 玻璃体腔内注射 庆大霉素100~200ug/次,妥布霉素100~200ug/次,阿米卡星(丁胺卡那霉素)400ug/次。 * bjhk 抗细菌药 大环内酯类: 属于快效抑菌剂,抗菌谱较窄,主要作用于革兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌,以及支原体和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应,局部使用毒性最低,过敏反应最少。 眼部常用的是
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