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天然药物降血糖活性成分研究进展
天然药物降血糖活性成分研究进展
【摘要】查阅近年国内外有关文献资料,以降糖生物活性物质的化学结构分类,主要从糖及糖苷、皂苷、黄酮、萜类、鞣质和生物碱等方面对降糖中药的研究进展进行综述。
【关键词】天然药物;降血糖;活性成分 文章编号:1004-7484(2013)-12-7514-01
糖尿病是一种常见的内分泌紊乱疾病,发病原因主要是胰岛素的相对或绝对不足,其特征表现为高血糖和糖尿[1],死亡率仅次于肿瘤和心血管疾病,在各种疾病中居第三位。据统计,目前全世界约有糖尿病患者1.94亿,预计到2025年全球糖尿病人数将达到3.33亿,目前尚无根治办法,并且降糖药物仍以西药为主,但存在着低血糖症和胃肠道反应等不良反应,因而寻找高效低毒的降糖药仍是医药专家追求的目标。近年来许多研究表明,中药活性成分在糖尿病的预防和治疗过程中疗效稳定、毒性小、不良反应少,可延缓并发症等优点,不失为寻找降糖新药的一条重要途径。目前研究清楚的天然降血糖中药成分按化学结构分为多糖、皂苷、黄酮、萜类、鞣质和生物碱类。本文就中药降糖成分的筛选及作用机理的研究近况综述如下:
1糖及糖苷类
目前发现具有降血糖的成分中,糖类成分所占的比重较大。张汝学[2]等人从地黄中分离得到地黄寡糖(ROS),并首次发现其有降糖活性。ROS能调整或改善机体神经内分泌免疫(NIM)网络内与糖代谢有关的激素的分泌,进而影响到糖代谢的关键酶(限速酶)的活性,使糖的合成与分解由异常向正常转化,例如ROS可以使肝脏葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-Pase)活性降低,使肝糖原和胰岛素含量呈增加趋势[3];能明显增加胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞培养基中的葡萄糖消耗量,增强对胰岛素的敏感性。
此外,还有许多多糖及糖苷如五味子多糖、葫芦巴多糖、丹皮多糖、海藻多糖、人参多糖、虫草多糖、玉竹多糖、薏苡仁多糖、茶叶多糖、山药多糖、麦冬多糖、南瓜多糖、黄精多糖、地黄多糖、乌头多糖、甜叶菊苷等均有降糖作用。
2皂苷类
中药皂苷是一类高药理活性的天然化合物,通过降血糖、调血脂、改善胰岛素水平和糖耐量等途径能够起到有效防治糖尿病的作用。
苦瓜皂苷素有植物中的胰岛素之称,具有胰岛素样作用。其降糖机制多样,其中增加其去路的途径:通过调节糖皮质激素水平,调节酶活力,刺激糖元合成;增加细胞色素P450活性,加速葡萄糖氧化;减少其来源的途径:抑制葡萄糖-6-磷酸酶和果糖-1,6-二磷酸酶活性,从而抑制糖异生。此外,苦瓜皂苷能够使受损的胰岛β细胞恢复正常的分泌功能,抑制胰脏脂肪酶的活性,降低血脂的水平。
黄酮类成分主要影响胰岛β细胞功能,作用缓慢而持久。Atsutoshi Kawano等从如意波斯茶中分离得到天门冬素,并首次考察了其降血糖的作用。研究发现天门冬素可以促进肌肉细胞摄取葡萄糖,刺激胰岛细胞分泌胰岛素,从而起到降低血糖的作用。
3萜类及三萜类
是枇杷叶中的一类倍半萜糖苷以及三萜类化合物可乐苏酸、马斯里酸、委陵菜酸、齐墩果酸等具有显著的降血糖作用;并且,叶下珠中的齐墩果酸,熊果酸和羽扇醇具有α-淀粉酶抑制活性。
4鞣质类
印车前明碱具有胰岛素样作用,能促进小鼠脂肪细胞葡萄糖的摄取,抑制异丙肾上腺素诱导的葡萄糖的释放,并能促进葡萄糖的转运。
5生物碱
辣椒碱(Capsaicin)是一种天然的植物碱,是由茄科植物辣椒的成熟果实中提取得到的有效成分,现代研究发现它能够降低血糖水平和维持胰岛素的水平,但其作用机制还要进一步研究。此外,小檗碱、川芎嗪、山莨菪碱等也具有降血糖的作用。
6其它
除此之外,降糖活性成分还包括甾体、醌类、肽类等成分。有关甾体用于糖尿病治疗的报道比较少,S.Panda从紫铆中分离得到豆甾-4-烯-3-酮,发现它能够抑制G-6-Pase和甲状腺激素的活性;刺激胰岛素的分泌,从而抑制糖异生和糖原分解。
7小结
综上所述,每味中药的抗糖尿病活性成分及机理各不相同,大多数中药降血糖具有多途径、多靶点、多向性的药理特点。目前研究中药活性成分降血糖的作用机理还不够全面,此外有一些降糖效果明显的中药如Citrus paradisi Macfad,Eugenia jambolana的种子、圆柚、香茅、睡莲、蜂胶等降糖成分未能研究清楚。因此,进一步阐明有效成分的化学结构与降血糖活性之间的相关性,为开发治疗糖尿病的新药探明方向,将是一件非常有意义的工作。中药治疗糖尿病的优势在于不仅能有效降低血糖,且能改善脂质代谢、能量代谢紊乱,改善微循环,具有保护胰岛细胞和组织的功能,防治各种重要器官并发症的发生和发展,从而改善患者体质,提高患者的生活质量,延长其寿命。但是,由于糖尿病病理机制复杂,涉及多学科、多病种,临床
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