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第25章 抗高血压药 Antihypertensive Drugs 高血压：收缩压≥140mmHg 舒张压≥ 90mmHg 原发性(90%)：机制未明 遗传、环境影响→调节功能失调。 继发性(症状性）： 某些疾病的表现（肾A狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、原发性醛固酮增多症）、妊娠、药物等。 血压水平的定义和分类 分 类 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg） 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130～139 85～89 1级高血压（轻） 140～159 90～99 2级高血压（中） 160～179 100～109 3级高血压（重） ≥180 ≥110 单纯收缩期高血压 ≥140 90 高血压脑病 高血压危象 氢氯噻嗪 【药理作用】 降压作用温和、持久，长期用药无明显耐受性。 【作用机制】尚不十分明确 1、初期降压 排钠利尿?血容量??BP?。 2、长期降压 排Na+ ? 血管平滑肌细胞内Na+ ? →Ca2+↓?血管平滑肌松弛→BP? 【临床应用】 一线药 （小剂量） 单用：轻度高血压 合用：中、重度高血压 (留钾利尿药、ACEI等) 吲达帕胺 1、强效、长效 2、血管平滑肌的松弛作用强 3、无蓄积作用（适于肾功不良者） 4、不良反应少，不引起血脂改变 二、钙拮抗药 特点： 1、降压时不减少心、脑、肾血流量； 2、防止和逆转心血管的增殖肥厚和重构 3、不良反应轻（血管扩张、心肌抑制） 长期服用无耐受性，无水钠潴留，对脂质、糖代谢、尿酸无明显影响。 【降压作用机制】 1、减少心输出量（心肌β1受体） 2、抑制肾素分泌（肾脏β1受体） 3、抑制交感神经系统活性（中枢、外周） 4、增加前列腺素合成 【临床应用】 各型高血压：单用或合用 1、高心输出量（年轻）和高肾素活性患者疗效好 2、高血压伴有心绞痛、心动过速、偏头痛、焦虑症者更适宜。 普萘洛尔 阻断β1、β2受体 1、降压缓慢、温和、持久。 2、个体差异大，从小剂量开始。 3、无内在拟交感活性 血脂不利影响（升高甘油三酯） 阿替洛尔 选择阻断β1受体，无膜稳定、无内在拟交感活性，降压作用长，适合于伴哮喘者。 短效：卡托普利 长效：依那普利 雷米普利 贝那普利 福辛普利 【药理作用机制】 【药理作用】 1、AngⅡ↓和缓激肽↑ 血管扩张、血容量↓→Bp↓ 抑制心血管的增生肥厚重构 2、保护血管内皮细胞 3、抗心肌缺血与心肌保护作用 4、保护肾脏，阻止肾功能损伤 抗高血压特点： ①不伴有反射性心率加快 ②肾血流量增加 ③对脂质代谢无影响 ④对胰岛素的敏感性增加 ⑤靶器官保护作用 可乐定 【药理作用】 1、口服降压（作用中等偏强，伴HR↓、外周阻力↓）。 2、抑制胃肠分泌及蠕动。 3、镇静、镇痛作用。 【作用机制】 1、激动延脑背侧孤束核突触后膜的?2-R 2、激动延脑嘴段腹外侧区咪唑啉I1-R 1、直接松弛血管平滑肌?外周阻力?→降压。 2、不引起直立性低血压。 缺点： ①激活交感N?HR?、耗O2??诱发加重心绞痛 ②肾素活性??钠水潴留。 （合用利尿药和β受体阻断药避免） 2、静滴高血压急症（首选）、高血压合并心衰、控制性降压 3、长期－血中氰化物升高→中毒或甲低 （可用硫代硫酸钠抢救） 4、对光敏感，黑纸包裹，新鲜配制 【临床应用】 １、轻、中度高血压 （适用于伴高脂血症者） ２、重度高血压 合用利尿药或 ?-R阻断药，效果?。 【不良反应】 首剂现象：首次给药出现体位性低BP 预防------首剂减半 米诺地尔 机制： 1）K+外流??细胞膜超极化?Ca2+内流? 2）血管平滑肌松弛→血管扩张→Bp↓ 注意：降压时伴有HR↑、CO↑ 合用利尿药、 ?-R阻断药疗效好。 抗高血压药的合理应用 1、有效治疗和终生治疗 （目标血压138/83mmHg，纠正“尽量不用药”） 2、保护靶器官 （ACEI、AT1受体拮抗药和钙拮抗药） 3、平稳降压 （长效制剂疗效更好） 4、个体化治疗 5、联合用药 （利尿药、β-R阻断药、钙拮抗药、ACEI） 复习题： 1、抗高血药的分类、代表药 2、常用（一线）抗高血压药的