第34节抗菌药各论--毛理纳.pptVIP

抗菌药物各论 河南职工医学院 药理学教研室毛理纳 一、青霉素类 ?‐内酰胺环是抗菌活性的重要部分。 〔体内过程〕 不宜口服，im吸收快而完全。 c.s.f 中浓度低，炎症时可达有效浓度，几乎 全部以原型经尿排泄。延长作用时间可制成 混悬液制剂。 〔抗菌作用〕 窄谱 G+球菌、G+杆菌、G－球菌、螺旋体。 〔临床应用〕敏感菌感染的首选： 1.溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃 体炎、心内膜炎……； 2.肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气 管肺炎……； 3.草绿色链球菌引起的心内膜炎； 4.脑膜炎； 5.淋病、梅毒 6.白喉、破伤风、气性坏疽……，需同时应 用相应的抗毒素以中和外毒素。 〔不良反应〕 1.过敏反应： 皮肤过敏、血清病样反应较多见； 过敏性休克：最严重，表现有循环衰竭、 呼吸衰竭和中枢抑制。 预防措施： 2.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结； 3.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾 症或高钠血症。 4.赫氏反应 二、头孢菌素类 〔临床应用〕 第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿 路感染、皮肤和软组织感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感 染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制严重的铜绿假单胞菌感染； 第四代用于对第三代耐药的细菌感染。 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 一、大环内酯类抗生素 按化学结构分为： 1.14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素……， 2.15元大环内酯类 阿奇霉素 3.16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素…… （一）抗菌作用及机制 抗菌谱相对较宽： 对G+菌和部分G-菌有抗菌作用； 对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克 次体有良好效果； 对产生?‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金 葡菌有一定的抗菌活性。 通常为抑菌药，高浓度时杀菌。 红霉素（erythromycin） 〔临床应用〕 主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性， 可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎及结膜炎。 首选治疗弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎和军团病。 〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 患者有过敏反应：药疹、药热、耳鸣等。 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类（aminoglycosides） 天然来源 链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin 妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin …… 半合成品 阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin， …… 抗菌作用 ? 对各种需氧G-菌具有强大的抗菌活性。 ? 对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌 的感染有较好疗效。 ? 绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、西索米星敏感，其中以妥布霉素抗绿脓杆菌作用最强。 结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。 对厌氧菌感染治疗无效. 不良反应 1.耳毒性 前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、眼 球震颤、平衡障碍等。 耳蜗神经损害：听力减退、耳鸣或耳聋。 庆大霉素、妥布霉素二方面均有损坏。 应避免与高效利尿药或其他有耳毒性的药物合用。 2.肾毒性　 损害肾小管，尤其近曲小管上皮细胞溶酶体破裂，线粒体受损伤等。出现蛋白尿、管型尿、血尿，严重时引起无尿、氮质血症和肾衰。 年老、剂量过高以及与其他具有肾毒性药 物合用时容易发生肾功能损害。 3.神经肌肉接头阻断作用 与用药剂量和途径有关，多见于大剂量腹腔内给药或静滴速度过快。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。 其机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部 位”结合，抑制ACh释放所致。 严重时用钙剂或新斯的明静注抢救。 避免合用肌松药、全麻药;血钙过低或重 症肌无力者禁用或慎用 4.过敏反