药理学第2版3呼吸药物.pptVIP

三、黏液稀释剂 羧甲司坦 适用于慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的痰液稠厚不易咳出的患者。它可使高黏度的黏蛋白产生减少，低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，从而使痰的黏滞性降低而易于咳出。本品口服有效，起效快，服后4小时即可有明显疗效。 原则： 咳嗽 防御性反射，轻度咳嗽有利于排 痰，清洁呼吸道，一般不用药 无痰 剧烈干咳—对因治疗＋镇咳药 有痰 祛痰为主＋较弱镇咳药 1、简述五类抗喘药的作用机制。 2、试比较肾上腺素、异丙肾上素、选择性β2受体激动药的抗喘作用优缺点。 3、为下列病情选用合适的药物，并说明道理。 　　（1）剧烈的刺激性干咳。 　　（2）支气管哮喘急性发作。 　　（3）外因性支气管哮喘预防发作。 　　（4）粘稠痰不易咳出的咳嗽。 思考题： * 第31章 作用于呼吸系统的药物 The composition of respiratory system呼吸系统的组成 nose鼻 pharynx咽 throat 喉 trachea 气管 bronchus支气管 lung 肺 咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状 呼吸系统疾病种类繁多，多为常见病。包括慢性阻塞性肺病，硅肺，肺心病，肺炎，鼻咽癌，肺癌等。 作用于呼吸系统药物的分类 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs 第一节 平喘药 支气管哮喘(asthma) ： 为一种慢性炎症性呼吸道疾病，主要病理表现为支气管高反应性或支气管痉挛，小气道阻塞，呼吸困难。 病理：病原菌感染，异物的刺激，炎性细胞（嗜酸性粒细胞为主）释放炎性介质，血管通透性增加，黏膜水肿，支气管狭窄，呼吸道 阻力增加，呼吸困难 哮喘发生机理可分两大类： 外源性：抗原→致敏肥大细胞→过敏介质 内源性：非特异性刺激→迷走神经反射→ACh 平喘药包括以下几类： 一、支气管平滑肌松弛药（ ?受体激动剂、茶碱类 M-受体阻断药 ） 二、抗炎平喘药（肾上腺糖皮质激素类） 三、抗过敏平喘药（色甘酸钠） 支气管平滑肌张力的调节 平滑肌细胞内cAMP/cGMP cAMP↑支气管平滑肌扩张 cGMP ↑支气管平滑肌收缩 cAMP/cGMP比值失调支气管平滑肌痉挛 几类抗喘药对细胞内cAMP浓度的影响 β受体激动药 腺苷酸环化酶 肾上腺皮质激素 ATP cAMP增加 茶碱 磷酸二酯酶 (-)致敏肥大细胞 生理效应（平滑肌松弛）） (-)组胺，过敏慢反应物质 色甘酸钠 一、肾上腺素受体激动药［基本作用］ 激动?2受体　激活腺苷酸环化酶　胞内Ca2+ 支气管平滑肌舒张 肥大细胞脱颗粒减少 cAMP合成增加 平滑肌 激动a受体 吸道黏膜血管收缩，黏膜水肿，改善气道阻塞 激动?受体 β受体激动剂比较 ? 肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱 作用受体 β2、β1、α β2、β1 β2、β1、α 平喘 强 强 较弱 起效 快 快 慢 维持 短 短 持久 给药途径 皮下 雾化吸入 PO 控制哮喘的急性发作、轻症哮喘或预防哮喘发作 选择性β2受体激动药 特点： 选择性激动β2受体 口服有效、吸入起效快，作用较持久 几无心血管不良反应（雾化吸入） 但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤 目前常用防治哮喘药物，由于不能有效抑制炎症反应，只能控制症状，常需配合其他有效治疗 常用的选择性β2受体激动剂 沙丁胺醇（aslbutamol,舒喘灵） 特布他林(terbutaline,博利康尼,间羟舒喘灵) 克仑特罗(clenbuterol,氨哮素,克喘素) 福莫特罗(formoterol) 药物 ? 起效（min） 维持（h ? 沙丁胺醇（Salbutamol） 气雾 5 3~4 中效 口服 30 4~6 ? 克伦特罗 气雾 5~10 2~4 与沙丁胺醇 相比： 1、作用强100倍 2、不良反应少 口服 10~20 4~6 长效制剂：沙美特罗、福莫特罗以及沙丁胺醇的缓释、控释制剂等，特别适用于哮喘夜间发作的患者 不良反应与注意事项 1 心脏反应 2 肌肉震颤 3 代谢紊乱 （二）茶碱类: 氨茶碱(aminophylline),茶碱(theophyllinate 药理作用与作用机制 松弛支气管平滑肌 1.抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP 2.增加内源性儿茶酚胺