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- 2018-09-07 发布于湖北
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第七章 生物碱类药物的分析 The Analysis of Alkaloid 第一节 概 述 一、特点 1.含氮有机化合物 2.没有共同母核 3.多数具有含氮杂环结构,少数氮在侧链上(如麻黄碱) 4. 绝大部分存在于植物体内;少数存在于动物体内(如蟾蜍碱) 二、碱性与结构的关系 碱性—氮原子结合状态和所处化学环境 1.季铵类生物碱 以季铵形式存在,可以离子化,有类似金属的性质,碱性最强。 如:小蘗碱(pKa=11.53) 2. 脂肪胺 碱性:*脂肪胺碱性比NH3强 仲胺>伯胺>叔胺 4.酰胺类 呈酰胺结构,碱性非常弱 如:咖啡因Kb=0.7×10-14(19?C) 生物碱碱性强弱一般规律是: 季铵碱类>脂肪胺类>NH3>芳胺、N-芳杂环>酰胺类 例外: 含-COOH、酚-OH的生物碱,属于两性 生物碱。 如:吗啡 三、生物碱类药物的溶解性 一般情况下 * 游离生物碱不溶或难溶于水,可在稀酸水溶液中成盐而溶解。易溶于有机溶剂 * 生物碱盐易溶于水,不溶于有机溶剂 例外: ①?有的生物碱能溶于水,如麻黄碱、 烟碱等 ②?具有酸碱两性的生物碱,可在碱的 水溶液中成盐而溶解,如吗啡、茶碱等 ③?碱性较弱的生物碱不能与酸形成稳 定的盐,如咖啡因、利血平等 四、生物碱类药物的分类: 性质: ①.麻黄碱和伪麻黄碱具有苯烃胺结
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