抗菌药物合理应-大环内酯类.pptVIP

大环内酯类抗菌药物特点及临床应用 ** 药械科 大环内酯类抗菌药物分类 14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、柱晶白霉素、米欧卡霉素 特点 大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。 抗菌谱 多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性 耐药机制 产生灭活酶（酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶） 靶位结构甲基化 摄入减少、外排增多 药代动力学 红霉素不耐酸、口服吸收少，新大环内酯类不易被胃酸破坏。 分布较广，但不易通过血脑屏障，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度。 红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄。 新一代大环内酯类药物 阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强，对肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素 罗红霉素 对支原体、衣原体等较强，对G+菌、厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱 克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团