抑制细菌蛋质合成的抗菌药.ppt

抑制细菌蛋白质合成的抗菌药 作用机制 耐药机制 — 膜通透性降低 — 产生钝化酶 — 靶位的修饰 抗菌谱：静止期杀菌 — 需氧的 G- 杆菌（包括绿脓杆菌） — 对MRSA和MRSE有效 — 耐酸性结核杆菌 链霉素（第一个用于临床的抗结核药） 阿米卡星 体内过程 — 口服难吸收，注射 — 分布 血浆蛋白结合率10%，主要分布细胞外液 内外耳淋巴液高浓度 （耳毒性） 肾皮质 血药浓度10-50倍（肾毒性） 透过胎盘，不能透过血脑屏障 — 排泄 以原形经肾小球滤过排出，T1/2在肾衰竭时比正常人延长20-30倍 不良反应（危险因素） — 连续使用5天以上 — 剂量过大 —老人或小孩 —肾功能不全 — 联合使用袢利尿剂或肾毒性药物 需监测血药浓度. 链霉素（streptomycin） 最早用于临床的氨基糖苷类药物，也是第一个用于临床的抗结核药（需与其它抗结核药合用），对G-杆菌作用强大，对铜绿假单胞菌无效 鼠疫与土拉菌病（兔热病）的首选药 +四环素 心内膜炎 +青霉素或氨苄西林 过敏反应：过敏性休克 现用现配 肾损害最轻 卡那霉素（kanamycin） 抗菌谱与链霉素相似。抗结核二线药 毒性大、易耐药