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第八章
杂环类药物的分析
吡啶类
喹啉类
托烷类
吩噻嗪类
苯并二氮杂卓类
第一节 吡啶类药物
氮杂原子六元单环
多数药物含有吡啶环
N
α α
β β
γ
一. 结构与性质
（一）典型药物结构
O N
NH2 O
N
H N CH3
N
CH3
异烟肼 尼可刹米
isoniazid nikesethamide
NO2
CO CH
2 3
CH3
H3CO NH
O CH3
硝苯地平
nifedipine
（二）主要理化性质
1.弱碱性
• 吡啶环的N：
水溶液中吡啶环的 pKb = 8.8
• 尼可刹米遇碱水解，产生具有碱性的二
乙胺
2.还原性
异烟肼：
• 吡啶环γ位的酰肼基具较强的还原性
还原剂
• 酰肼基也能与羰基化合物缩合
缩合剂
3.吡啶环的特性
吡啶环的开环反应
二．鉴别试验
（一）吡啶环的开环反应
适用于 α、α‘位无取代的异烟肼和尼可刹米
1. 戊烯二醛反应
尼可刹米：
• CNBr作用于吡啶环 环上N由3价转为5价
• 吡啶环水解开环 戊二醛
• 戊二醛与芳伯胺缩合 戊烯二醛衍生物
（有色）
NC Br
N O N O
CNBr 2 H O
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