第九节 肾上腺素受体激动药.ppt

第九章 肾上腺素受体激动药 掌握AD、NA 、ISOP的药理作用、临床 应用、不良反应及其防治 熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点 了解其他拟肾上腺素药的作用特点 第一节 构效关系及分类 儿茶酚核结构 烷胺侧链 氨基 分 类 1. α、β受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 2. α受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺 3.β受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 第一节 α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，AD） 体内过程： ◆ 口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏 ◆ 可皮下、肌内、静脉给药 ◆ 体内摄取与代谢途径与NA相似 ◆ 不易透过血脑屏障：中枢作用弱 药理作用 机制：激动α、β受体 1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药 2.血管：?激动α受体： ?激动β2受体： 3.血压：与药物剂量密切相关 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 较大剂量：收缩压 舒张压 脉压差 “肾上腺素升压作用的翻转” 4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛 5.增强机体代谢： 肾上腺素升压作用的翻转 先给予α受体阻断药后再给予AD，则使AD的缩血管作用被取消，而保留其激动β2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素升压作用的翻转” 临床应用 ? 心脏骤停：首选 新三联针：AD+阿托品+利多卡因 ? 过敏性休克：首选 ? 支气管哮喘：控制急性发作 ? 与局麻药配伍：1:250000 ，0.3mg 手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用 ? 局部止血：鼻粘膜或齿龈出血 多巴胺（dopamine，DA） 体内过程： ◆ 口服不易吸收 ◆ 作用时间短暂 ◆ 不易通过血脑屏障 药理作用 机制：激动多巴胺受体和 ?1 、 ?1 受体 1.激动DA受体 ? 肾脏、肠系膜及冠状血管舒张 ? 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤 过率增加，尿量增加，肾功能改善 ? 排钠利尿 2.激动 ?1 受体： 兴奋心脏、对心率影响较小、 与AD、ISOP相比较不易引起心律失常 3.激动 ?1 受体： 皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、 肾功能损害 临床应用 1. 抗休克：理想的抗休克药物 用药时注意补充血容量 2. 急性肾功能衰竭：与利尿药合用 3. 急性心功能不全 不良反应 ◆ 一般较轻，偶见恶心、呕吐 ◆ 剂量过大或滴注太快可出现心动过 速、心律失常、血压过高和肾功能 下降等，一旦发生，应减慢滴注速 度或停药 ◆ 高血压及器质性心脏病患者慎用 麻黄碱(ephedrine) 作用机制：1.直接作用：激动?、?受体 2. 间接作用：促进神经末梢释放NA 作用特点： ◆ 性质稳定，口服易吸收 ◆ 起效慢，作用弱、持久 ◆ 易产生快速耐受性 ◆ 中枢兴奋作用显著：失眠 临床应用 1. 轻症支气管哮喘或预防哮喘发作 2. 充血性鼻塞 3. 防治椎管麻醉后低血压 4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮 肤粘膜症状 不良反应： 1. 中枢兴奋表现：不安、失眠等 晚间服用宜加镇静催眠药 2. 血管收缩症状：心动过速、出汗和 发热感等 禁忌症： 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿 病及甲状腺功能亢进症 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA； norepinephrine，NE） ?口服不吸收：使胃粘膜血管收缩 在肠内易被碱性肠液破坏 ?不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管剧烈收缩 吸收很少， 发生局部组织坏死 ?一般采用静脉滴注法给药 ?不易透过血脑屏障 药理作用 机制：激动α