胆碱受体阻断药（医学资料）.pptVIP

第七章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) 第一节 M 胆碱受体阻断药 一、 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品和阿托品类生物碱 体内过程： 叔胺类可口服吸收，可透过眼结膜；季铵类口服吸收量仅为用药量的10%~30% 叔胺类全身分布，东莨菪碱可进入中枢，季铵类难入脑内，中枢作用弱 阿托品半衰期2~4 h，对副交感神经功能的拮抗作用维持3~4 h，但对眼作用可持续72 h或更久 阿托品(atropine) [药理作用] 随剂量增加可依次出现腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，心率加快，胃肠道及膀胱平滑肌抑制 大剂量可出现中枢症状 阿托品药理作用 1.腺体 阻断M受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺最敏感，0.5mg产生明显抑制作用； 剂量增大——泪腺及呼吸道腺体分泌抑制； 大剂量减少胃液分泌。 2.眼 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 阿托品药理作用 3.平滑肌——松弛内脏平滑肌（解痉作用） 阻断平滑肌的M受体，产生松弛作用（尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显）。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 (3)对胆道、子宫较弱。 阿托品药理作用 4.心脏 (1)心率 心率减慢：治疗剂量0.5mg 阻断突触前膜M1受体，减弱突触中ACh对递质释放的负反馈作用而增加ACh释放。 心率加快：较大剂量1-2mg 阿托品阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。 阿托品药理作用 　5 血管和血压 　●治疗量 对血管和血压无显著影响 　●大剂量 扩血管作用 　●扩血管作用机制：与阻断M受体作用无关　 阿托品药理作用 6.中枢作用 先兴奋后抑制 [临床应用] 1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛 ① 胃肠绞痛，膀胱刺激症 疗效较好 ② 胆绞痛，肾绞痛 atropine + 阿片类镇痛药 2.抑制腺体分泌 用于全身麻醉给药、严重的盗汗及流涎症 3.眼科 虹膜睫状体炎、验光配眼镜、眼底检查 4.缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞，房室阻滞 5.感染性休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应及中毒] 1 常见副作用 2 中毒反应 ● 解救 对症治疗 药物 毒扁豆碱 iv 地西泮→明显中枢症状 [禁忌症] 青光眼，前列腺肥大 山莨菪碱 (anisodamine,654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用与阿托品相似而稍弱，但选择性相对较高，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 外周作用：与阿托品相似，仅作用强弱有所不同 中枢作用： 1. 枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药（抑制腺体分泌，中枢抑制） 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 第二节 N胆碱受体阻断药 神经节阻滞药（NN胆碱受体阻断药） 骨骼肌松弛药（NM胆碱受体阻断药） 神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs) 选择性阻断NN受体，阻滞ACh与NN受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 1.心血管系统产生阻断交感神经节的作用，小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 2.腺体、胃肠道等部位产生阻断副交感神经节的作用，产生口干、便秘、扩瞳及尿潴留等 神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs) 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 除极化型肌松药 （非竞争性，先紧后松） 　　　　　　　　　　 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药