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第三章节药物代谢动力学(pharmacokinetics)
第三章
药物代谢动力学
(pharmacokinetics )
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药物的体内过程
q转运有二种方式
被动转运 (passive transport )
特点:
a 顺浓度梯度转运
b 不需载体,不耗能
c 无饱和性
d 无竞争性抑制现象
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被动转运
q影响被动转运的药物因素
a 分子量大小 (分子量小易通过)
b脂溶性
c水溶性 极性分子和解离型分子)
+ -
如:[HA] [H ][A ]
解离后带极性,不易扩散
d pH对弱酸、弱碱性药物解离度的影响
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被动转运
公式
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被动转运
pKa 弱酸、弱碱性药物在溶液中50%
离子化时的pH值。
离子障(ion trapping )
可按公式算出在不同pH 中药物的解离情
况
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从上述结 可得出:
v弱酸性药物 在酸性环境中:非离子型
多,吸收多
在碱性环境中: 离子型多,吸收少
v弱碱性药物 在碱性肠液中:非离子型
多,吸收多
在酸性胃液中: 离子型多,吸收少
v临床意义:
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主动转运
主动转运
特点:
a 逆流转运
b 需载体、耗能
c 有饱和现象(因饱和,转运速度受限)
d 有竞争性抑制
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药物的体内过程
(一)吸收 (absorption )
定义 药物从给药部位进入血液循环的过程
方式 多数药物通过被动转运吸收
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