抗感染药物跟临床合理使用.pptVIP

抗感染药物与临床合理使用 北京大学临床药理研究所 抗感染药物基本概念 抗微生物药物（antimicrobial agents） 来源: ●抗生素（antibiotics）---由微生物生物合成 ，能产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。如青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素等。 ●半合成抗生素（Semisynthetic antibiotics） ---以抗生素为基础对其结构进行改造，如氨苄西林、头孢唑啉、二甲胺四环素、利福平、阿米卡星等。 ●抗菌药（antibacterial drug）---完全由人工合成 磺胺类，喹诺酮类 抗生素与抗菌药概念区别 完全由微生物生物合成-----抗生素 （antibiotics） 半合成抗生素。 源于自然的产物 完全由人工合成的抗细菌药物-----抗菌药（antibacterial drug） 源于人工的产物 抗细菌药物（ antibacterial agents） 抗微生物药物（ antimicrobial agents） 抗感染药物分类 按生物活性分类 抗革兰阳性细菌 抗革兰阴性细菌 广谱抗菌药物 抗真菌药物 抗结核分支杆菌 抗厌氧菌 抗病毒药 抗寄生虫药等 抗菌药物按化学结构分类 β--内酰胺类 氨基糖苷类 氟喹诺酮类 大环内酯类 糖肽类 四环素类 林可霉素类 利福霉素类 磺胺、硝基咪唑类、呋喃类 其它 作用于细菌胞壁：β-内酰胺类，万古霉素 作用于细菌胞膜：多肽类 作用于细菌蛋白质：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类 作用于细菌核酸：磺胺类、喹诺酮类、利 福霉素类 作用于细菌叶酸代谢：磺胺类 抗菌作用机制 β-内酰胺类 青霉素类抗生素共同特点 繁殖期杀菌剂 对人类毒副作用小 易引起变态反应，甚至过敏性休克，须作皮试 易被β-内酰胺酶水解、灭活。 青霉素类抗生素 主要作用于革兰阳性细菌的药物：如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 。 特点 窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体及放线菌敏感。 不耐酸、不耐酶、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度耐药 临床应用：上述细菌引起的感染。 青霉素类抗生素 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林(methicillin)、苯唑西林(oxacillin)，氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)、氟氯西林等。 特点 耐酶、耐酸 窄谱 限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染。 组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能渗入骨组织，难透过血脑屏障。 青霉素类抗生素 广谱青霉素 氨基青霉素（氨苄西林ampicillin、阿莫西林amoxicillin） 特点 ①不耐酶。 ②抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似，对肠杆菌属、李斯特菌作用优于青霉素 临床应用：轻中度感染：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等 青霉素类抗生素 广谱青霉素 抗假单胞菌青霉素类 羧基青霉素（羧苄西林carbenicillin、替卡西林ticarcillin） 酰脲类青霉素（哌拉西林piperacillin，阿洛西林azlocillin，美洛西林mezlocillin） 特点①抗菌谱广，不耐酶、对铜绿假单胞菌有效。 ②抗菌活性比较：哌拉西林替卡西林、美洛西林羧苄西林 ③哌拉西林与氨基糖苷类合用可起协同作用。 临床应用：治疗包括铜绿假单胞菌等各种非产酶菌引起的感染。 头孢菌素类 一代头孢菌素 代表品种: 头孢噻吩cephalothin，头孢噻啶cephaloridine，头孢唑啉cephazolin，头孢拉定cephradine，头孢替唑cephazole 口服：头孢氨苄cephalexin, 头孢羟氨苄cefadroxil，头孢拉定 特点 青霉素酶稳定 广谱，对革兰阳性菌的作用非常强。对社区获得的革兰阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。 对G－ 杆菌产的β-内酰胺酶不稳定 对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。 有肾损害 不能透过血脑屏障 临床应用： 用于肺炎链球菌、溶血性链球菌、产酶葡萄球菌、及敏感阴性菌引起的轻中度及部分重度感染。 二代头孢菌素 代表品种：头孢呋辛cefuroxime, 头孢孟多cefamandole,头孢美唑cefmetazole，头孢西丁cefoxitin, 头孢替坦cefotetan 口服：头孢呋辛酯cefuroxime axetil, 头孢克洛cefaclor, 氯碳头孢loracarbef，头孢丙烯cefprozil等 特点 对部分G－ 杆菌产的β-内酰胺酶