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浸出技术与中药制剂 中国药科大学 药剂学教研室 本章学习要求： 掌握常用的浸出技术和方法。 熟悉常用中药制剂的分类、特点以及制备工艺。 了解浸出制剂质量要求。 教学内容 第一节 概述 第二节 浸出操作与设备 第三节 常用的浸出制剂 第四节 浸出制剂的质量 第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制 第一节 概述 一、浸出技术及中药制剂的概念 浸出技术系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。 中药制剂系指以中药材为原料制备的各种制剂。 二、浸出技术及中药制剂的概念 中药传统剂型：膏、丹、胶、粬、茶、锭、灸、熨、丸、散、线、条、棒、酒、露、酊、汤、饮、煎等。 中药现代剂型就是采用现代技术生产的常用五大类剂型： (1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、微粒剂)； (2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)； (3)注射剂与输液； (4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)； (5)植入式制剂。 三、浸出制剂的分类和特点 (一)常用浸出剂的分类 (1)水浸出制剂； (2)含醇浸出制剂； (3)含糖浸出制剂； (4)精制浸出制剂。 (二)浸出剂的特点 (1)具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性； (2)作用缓和持久，毒性较低。 (3)提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 三、中药剂型改革 (一)中药剂型改革原则 (1)坚持中医中药理论； (2)提高药效。 (二)中药剂型改革的程序 A.制剂学研究 1、处方来源 (1)根据疾病选定处方 ①选用常见病、多发病处方； ②医治人体功能紊乱性病证处方； ③治疗机体免疫性疾病的处方。 (2)从传统古方中筛选 (3)从整理中医药文献中发掘新药 (4)从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新药 (5)从中成药中开发新药 (6)从中医长期临床实践中开发中药新药 2、剂型选择 应根据用药症候、患者年龄、生理状况选用适当剂型，同时应注意药物的稳定性、有效成分的溶出和吸收、起效快慢、疗效的高低，以及工艺上的难易和实现规模生产的可能性。 3、剂量的确定 剂量的确定可从几方面考虑： (1)从文献资料了解古今医学家作药经验，作为人的基本参考剂量； (2)测定有效成分含量，制定出一个保证安全有效的剂量； (3)通过药理试验找到能呈现明显药效的剂量，以供参考； (4)通过数百例临床观察确定其有效安全剂量。 4、工艺选择 (1)根据药材有效成分的种类、含量以及存在的形式，确定提取、纯化的方法； (2)根据给药途径和剂型，确定制备工艺。 B.质量标准的研究 为了制定正确而合理的中药新制剂的质量标准，首先要制定特征成分、总有效成分、贵重药、毒剧药的含量测定方法，或对处方中总有效成分进行限量测定。如有困难，可选用处方中其它药材的已知成分，或选择反映内在质量的指标成分，建立含量方法作为控制指标。 制定中药新制剂的质量标准，应与制备工艺平行进行。 C.稳定性研究 有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的最基本的要求。 稳定性则是保证有效性和安全性的重要条件。 第二节 浸出操作与设备 一、药材的预处理 (一)药材品质的检查 1、药材来源与品种的鉴定 2、有效成分和总浸出物测定 3、含水量测定，药材含水量一般为9%~16%。 (二)药材的粉碎 药材的粉碎的目的主要是增加药材的表面积，加速药材有效成分的浸出。 将药材粉碎成适当粒度，有利于有效成分的浸出。 二、浸出过程 浸出(萃取)过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程，系以扩散原理为基础。 浸出的关键在于保持最大浓度梯度。 一般药材的浸出过程包括以下相互联系的几可阶段： 1、浸润、渗透阶段 2、解吸、溶解阶段 3、扩散过程 4、置换过程 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂(水、乙醇) 2、药材的粉碎粒度 3、浸出温度 4、浓度梯度 5、浸出压力 6、药材与溶剂的相对运动速度 7、新技术的应用(超声波、流化浸出、电磁场浸出、电磁振动浸出、脉冲浸出等) 四、浸出方法及设备 (一)浸出方法 1、煎煮法 2、浸渍法 3、渗漉法 4、大孔树脂吸附分离技术 5、超临界萃取技术 (二)浸出工艺与设备 1、单级浸出工艺与间歇式提取器 2、多级浸出工艺(重浸出法) 3、连续逆流浸出工艺 五、浸出液的蒸发与干燥 (一)浸出液的蒸发 蒸发(evaporation)是用加热的方法，使溶液中部分溶剂汽化并除去，从而提高溶液的浓度的工艺操作。蒸发方式有自然蒸发和沸腾蒸发。 蒸发效率系单位时间、单位传热面积上所蒸发的溶剂或水的量。 影响蒸发效率的因素有： 1、传热温度差(?tm) 2、传热系数(K) (二)干燥 干燥是利用热能使湿物料中湿分(水分或其它溶剂)汽化除去，从而获得干燥物品的