盐酸舍曲林片使用说明书【药品名称】通用名：盐酸舍曲林片。.pdfVIP

LPD of Zoloft Tablets,12/ 14/1999,China,IPI of 8/10/1999 盐酸舍曲林片使用说明书 【药品名称】 通用名：盐酸舍曲林片。   商品名：左洛复 (Zoloft ) 。 英文名：Sertraline Hydrochloride Tablets。 汉语拼音：Yansuan Shequlin Pian。 本 品主要成分为盐酸舍曲林 ，其化学名称为：（ 1S-顺式）-4-（3,4- 二氯苯基）- 1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐，其结构式为： 分子式 C H NCI •HCI；分子量 342.7 17 17 2 [性状] 本品为白色薄膜衣片，片芯也为白色。 [药理作用] 舍曲林在体外是神经元强效和特异的 5-羟色胺再摄取抑制剂，能导致动物体内 5-羟色 胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在 临床剂量下 ，舍曲林阻断人类血小板对 5-羟色胺的摄取。在动物体内 ，舍曲林没有中枢兴 奋作用、镇静作用、抗胆碱能作用和心脏毒性。在健康志愿者所做的对照研究中，舍曲林 不引起镇静作用，因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择性地抑制 5-羟色胺的再摄 取，因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体 （胆碱能）、5-羟色 胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组织胺受体、GABA 受体以及苯二氮卓类受体没 有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调 ，这与临床其它抗抑郁 药物作用相一致。 1-10 LPD of Zoloft Tablets,12/ 14/1999,China,IPI of 8/10/1999 与三环类抗抑郁药物不同，舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起 体重增加，某些病人可能会出现体重减轻。 舍曲林未表现出滥用的可能性。在舍曲林、阿普唑伦和右旋苯丙胺的安慰剂对照、双 盲随机研究中，比较它们的滥用倾 向，舍曲林没有产生滥用倾向所特有的正性主观效应。 试验对象在一些反映药物滥用的指标如对药物的喜欢程度、欣快和滥用倾向方面都评价阿 普唑伦和右旋苯丙胺显著地大于安慰剂。舍 曲林既没有右旋苯丙胺伴随的兴奋刺激和致焦 虑作用，也没有阿普唑伦伴随的镇静作用和对精神运动功能的损伤。舍曲林既没有在功能 上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂 ，也没有做为对恒河猴的选择性 刺激物而取代右旋苯丙胺或苯巴比妥。 长期给药的动物试验表明：舍曲林具有良好的安全性。应用相当于临床有效治疗剂量 数倍的药物剂量动物也能够良好耐受。舍曲林无致畸作用。 [药代动力学] 男性每日口服舍曲林一次 50-200mg ，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学 特性, 连续用药 14 天 ，服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年 人的药代动力学参数与 18-65 岁之间成人无明显差别。舍 曲林平均半衰期为 22-36 小时。 与终末清除半衰期相一致 ，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓 度蓄积。舍 曲林的血浆蛋白结合率为 98%。动物实验结果表明，舍 曲林有较大的分布容 积。 舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物 N-去甲基舍曲林的药理活性在 体外 明显低于舍曲林，约是舍 曲林的 1/20 ，没有证据表明其在抗抑郁模型体 内有药理活 性，它的半衰期是