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G蛋白偶联受体及其信号转导与疼痛 综述：? 孙磊?? 审校：曾帮雄 G蛋白是细胞信息传递的基本中间物质。许多研究表明[1]在很多细胞，突触后细胞缓慢的电位改变或根本观察不到电位改变，这与刺激突触前细胞形成了鲜明对比。突触后细胞则是通过第二信使和酶的活化来调节其胞内的生化过程。突触后细胞上的慢反应受体称为代谢型受体。G蛋白相关受体家族属此型受体且最大。本文综述G蛋白偶联受体及其信号转导在临床疼痛中的意义。 ? 一、G蛋白的分子生理学—G蛋白循环[2-7] G蛋白循环可描述为一系列相对独立的步骤。“G蛋白”系因能通过三磷酸鸟苷[GTP]的结合与水解以限制其作用时间而得名。第一步：排列于细胞表面的特殊受体识别配体，一旦结合此配体发生形态改变，使受体激活特定等级的G蛋白。G蛋白激活的关键是受体一配体刺激引起的GTP转化为5-二磷酸鸟苷[GDP]的过程（第二步）。此转变受GDP水解速率控制。一旦激活后G蛋白可自由弥散入细胞膜与效应蛋白相遇（第三步）。通常这些效应蛋白是细胞内的酶或细胞膜上的离子通道。这一步调节效应蛋白，产生酶的激话与抑制离子通道的开放与关闭等。并改变细胞内第二信使浓度和细胞膜电位。G蛋白保持着激活状态，直到将GTP末端磷酸盐水解为GDP，G蛋白失活后和GDP与另一受体配体结合进入下次循环。 通常G蛋白有三大特征：1放大作用：激活靶细胞上的一个受体可激活500个G蛋白，使得由一