中药新制剂工艺研究探究 (全).ppt

剂型选择 一、剂型与药物疗效的关系 剂型选择 二、剂型选择的原则和依据 剂型选择 二、剂型选择的原则和依据 提取工艺研究 (二) 提取工艺路线的设计 提取工艺研究 提取工艺路线设计的依据 提取工艺研究 提取工艺路线设计的依据 提取工艺研究 提取工艺路线设计的依据 一、工艺条件研究的原则 一、工艺条件研究的原则 [处方] 制何首乌、 葛根、 丹参 、 黄精 、 海龙 、 菟丝子、 川芎 [功能主治] 补益肝肾，填精益髓，活血通脉，用于脑动脉硬化症辨证属肝肾精亏兼瘀血阻络型，症见头晕头痛，神疲健忘，胸闷或痛，口干目涩，腰膝酸软，虚烦少寐等，舌红苔薄，脉弦数或涩。 [方解] 方中何首乌苦、甘、涩、微温。归肝肾经，有补益精血功效。《本草纲目》谓“此物气温味苦涩，苦补肾，温补肝，涩能收敛精气，所以能养血益肝，固精益肾，健筋骨，为滋补良药。不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上”。《开宝本草》谓“久服长筋骨，益精髓，延年不老”。葛根甘、辛、凉，《伤寒论》记载本品可治“项背强几几，无汗恶风”，与何首乌共为君药。 [方解] 黄精甘、平，补肺滋阴，补脾益气，《本草纲目》推崇其“补诸虚，填精髓”，助君药何首乌补肾益精；丹参苦、微寒，活血祛瘀，养血安神。《滇南本草》有“补心定志，安神宁心，治健忘怔忡，惊悸不寐”记载。《日华子本草》有“养神定志，通利关脉”。且有“一味丹参，功同四物”之说，二者共为臣药。 菟丝子辛、甘、平，补阳益阴，《药性论》：“添精益髓，去腰痛膝冷”，为平补之药但仍偏补阳；海龙咸、甘、温，补肾壮阳，二药既可助君药何首乌补肾精，又可佐制臣药黄精滋腻，共为佐药。川芎辛、温，归肝胆经，能活血行气，祛风止痛，有血中气药之称，又性兼升散，能上行头目，故为治疗头部疾病之要药，《本经》言其“主中风入脑头痛”。有引药上行之功，为使药。 [方解] [处方中药物的现代研究情况] 1.制首乌：制首乌所含蒽醌类化合物，主要有大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄酚蒽酮、大黄素甲醚、大黄素—8—O—β—D—葡萄糖苷等和近年来发现二苯乙烯类化合物，如2、3、5、6—四羟基二苯乙烯—3—β—D—葡萄糖苷等对家兔、鸽、大鼠、鹌鹑等多种高脂动物模型都有明显的降脂作用，能延长鹌鹑的生存时间，同时显著增加血浆HDL-C和HDL-C/Tc比值，改善脂质代谢，并降低血浆脂质过氧化物含量，提高抗氧化能力；能与胆固醇结合，减少肠道胆固醇的吸收；所含卵磷脂、磷脂酸、磷脂酰山安等能阻止胆固醇在肝脏沉积，因此何首乌能防止动脉粥样硬化的发生和发展。 [处方中药物的现代研究情况] 2.葛根：将葛根总黄酮，主要包括大豆苷元（大豆素、大豆黄素、黄豆苷元）、大豆苷、葛根素、葛根苷A、B、C等，注入颈内动脉能使麻醉犬的脑血流量增加，脑血管阻力降低，显示葛根有扩张血管的作用。临床研究也证实葛根有改善脑循环的作用，如给高血压动脉硬化症患者肌注葛根总黄酮后，病人脑血流图改善。 [处方中药物的现代研究情况] 3.丹参：实验显示，丹参中所含的酚性芳香酸，主要有丹参素、丹参酸丙、丹酚酸A、丹酚酸C、和丹参酸乙等和二萜化合物，如丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB,异丹参酮Ⅰ、Ⅱ、隐丹参酮等通过增加毛细管开放，扩张微循环，增加微循环的血流量从而增加脑微循环的血液灌流量，同时，还能提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解，起到抗血栓形成作用 。 4.黄精：所含黄精多糖甲、乙、丙，由葡萄糖、甘露糖、半乳醛酸结合而成，此外尚含有3种低聚糖甲、乙、丙系由葡萄糖和果糖结合而成，这些成分具有增强免疫功能、增强代谢、强心等作用 。 [处方中药物的现代研究情况] 5.海龙：主要含蛋白质、表皮分泌粘液多糖、脂肪酸，尚含胆甾醇等成分，如十二酸、十三酸、十四酸、十六碳三烯酸等。这些成分表现出一定的雄性激素样作用 。 6.菟丝子：主要含黄酮和甾萜类化合物。黄酮类主要为山奈酚和槲皮素，甾类成分有豆甾醇、油菜甾醇等。这些成分对氢化可的松所致的小鼠“阳虚”模型有治疗作用，并能增强非特异性抵抗力等 。 [处方中药物的现代研究情况] 6.川芎：本品所含生物碱、酚性部分和挥发油有明显的扩张冠脉、增加冠脉血流量、降低心肌耗氧量等作用，此外，川芎嗪能扩张血管，药动学研究证明，它能够迅速透过血脑屏障，在脑干分布较多，有利于在脑部发挥扩血管、改善微循环和抑制血小板聚集等作用 。 [制备工艺研究] 一、剂型筛选 本品处方为经验方，原方以汤剂形式用于临床多年，疗效确切，但汤剂需临用新配，口服剂量大，久置易发霉变质，携带不方便，不适应现代化生活的需要，故考虑改革剂型。根据本方的功能主治，其用药对象主要是老年人，为便于携带和服用，