药理学(山东大学)08第八章肾上腺素受体激动药.pptVIP

第八章 肾上腺素受体激动药 第一节???拟交感药的构效关系及分类 肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药，是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类化合物，基本结构是?-苯乙胺。 其中肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺属儿茶酚胺类(CAs)。麻黄碱、间羟胺和新福林等属于非儿茶酚胺类。 根据它们对肾上腺素受体选择性差别可分为: 1. 主要激动?受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等)。 2 主要激动?受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。 3 激动?和?受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。 第二节 ?受体激动药 一、?1、?2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE) 性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏, 皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩, 造成局部组织坏死, 故采用静脉点滴给药。在体内，大部分被去甲肾上腺素能神经末梢主动摄取（摄取1），当血中NA浓度较高时，也可被非神经组织如心肌和平滑肌所摄取（摄取2）。未被摄取部分主要在肝内经COMT和MAO催化代谢失活，从尿中排出。 药理作用: 激动?受体作用强, 对?1受体作用弱, 对?2受体作用更弱。 1.收缩血管：激动血管的α1受体，表现出血管收缩效应。以皮肤黏膜和内脏血管收缩最为显著, 冠状血管扩张主要