第十七章缓控释制剂 学生评价材料.pptx

一、缓释、控释制剂的概念及特点▲ 二、缓、控释制剂的释药原理和方法※ 三、缓、控释制剂的设计 四、缓、控释制剂体内、外评价方法;第一节 概述 一缓释、控释制剂和迟释制剂的概念及特点▲ 1、缓释制剂 是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 英文名：Sustained-release preparations.（主要是一级释药速度制剂） ;; 总体上讲控释制剂包括： （1）控制药物释药速度 （2）控制药物释药方向 （3）控制药物释药时间 （4）靶向制剂 （5）透皮吸收制剂;3、迟释制剂： 给药后不立即释放药物的制剂。包括肠溶制剂、结肠溶制剂和脉冲制剂。本章主要涉及缓释、控释、迟释制剂和靶向制剂。; 4、缓控释制剂的特点：;5、不宜制成缓、控释制剂的药物;6、缓、控释制剂的缺点：;二、缓、控释制剂的释药原理和方法*;两种类型依据的释药原理; du/dt=SD/Vh（Cs-Ct） 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性的盐 3、控制粒子的大小;（二）、依据扩散原理： ;不溶性骨架材料有无毒聚氯乙烯，聚乙烯，聚乙烯乙酸酯，聚甲基丙烯酸酯，硅橡胶，适用于水溶性药物骨架片。 药物的释放是通过骨架中许多弯弯曲曲的毛细孔道扩散进行的，符合Higuchi的方程（希古契）;θ=[D（2A- Cs）Cs t] 1/2无孔隙型 θ=[Dε/τ（2A-εCs）Cs t] 1/2有孔隙型， θ=KHt1/2 ;　　　　利用扩散原理制备缓、 控释制剂的技术方法;;（三）溶蚀与扩散、溶出相结合的释 药原理 （四）依据渗透压原理 （五）依据离子交换作用原理; 三、缓、控释制剂的设计▲ ; （1） 无速释部分的缓释制剂;（2）同时具有缓释部分又有速释  部分的药物制剂; eg3、 5 -单硝酸异山梨酯缓释胶囊，已知X。=20mg，K=0.1386h-1 Tm=2h，Td=24h，C=0.2?g/ml ，V=48 L 设计成同时具有缓释与速释部分的制剂，计算各部分药量。 ;DT=Di+Dm;4、缓、控释制剂的辅料;(三）缓释制剂的工艺;2、缓释、控释颗粒（微囊）压制片; 3、胃内滞留片;; 渗透泵片结构示意图;; 四、缓、控释制剂体内、外评价方法▲; 化学与药学院 课程名称：药剂学 教师： 于 莲; 教学要求： 1、掌握口服定时释药系统的分类及作用特点； 2、熟悉口服定位释药系统的分类； ※教学重点:口服定时释药系统的分类及作用特点 ;第二节　口服定时、定位释药系统;1 ． 渗透泵定时释药系统 2 ． 包衣脉冲系统 3．柱塞型定时释药胶囊;1 ．渗透泵定时释药系统;;;法莫替丁脉冲控释胶囊结构(小丸装入胶囊);;溶蚀型：以低粘度的HPMC类为包衣材料 膨胀型：以高粘度的HPMC类为包衣材料 半渗透型：以蜡类与致孔剂为包衣材料;;膨胀型(脉冲释药);;3 .柱塞型定时释药胶囊; 柱塞分三类 (1)膨胀型柱塞 (2)溶蚀型柱塞 (3)酶解型柱塞 ; (1) 膨胀型柱塞; (2) 溶蚀型柱塞;（3）酶解型柱塞; 二、口服定位释药系统 (oral site-specific drug delivery system);(一)胃定位释药系统 (二)口服小肠定位释药系统 (三)口服结肠定位释药系统; (一)胃定位释药系统(oral stomach-retained drug delivery system);服药后1h; (二)口服小肠释药系统(oral small intestine-retained drug delivery system); 指用适当的方法使药物口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物。运送到结肠后释放药物，发挥局部和全身治疗作用的一种新型给药系统。 ;1.时控型ＯＣＤＤＳ 2.pH敏感型ＯＣＤＤＳ 3.生物降解型ＯＣＤＤＳ 举例：教师科研实例——结肠靶 向微生态调节剂 ;服药后30min在胃大弯 ; 服药后3h在回盲部 服药后3h在回盲部 ; 服药后5h在降结肠 服药后5h在升结肠;服药后6.5h在直肠 服药后6.5h在升结肠;小