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纳米技术在中药剂型改造中应用及研究进展 　　【摘要】 目的 阐述纳米技术在中药剂型改造中的应用及研究进展。方法 广泛查阅资料，选取有代表性的文献进行综述。结果 叙述目前在一些合成药制剂领域已逐渐使用的与纳米概念有关的制剂技术，如：纳米中药、固体分散技术、包合技术、乳化技术、脂质体制备技术、聚合物纳米制备技术等。结论 纳米技术在中药剂型改造中的应用，将极大丰富中药的剂型，将有助于提高中药的研究和治疗水平，真正意义上实现中药现代化。?? 　　【关键词】纳米技术；纳米中药；剂型改造；研究进展 　　 　　纳米科学技术(Nano-ST)是20世纪80年代末期刚刚诞生并正在崛起的新科技,它的基本涵义是在纳米尺寸( 　　10-9~10-7m)范围内认识和改造自然,通过直接操作和安排原子、分子,创制新物质[1]。药剂学领域中纳米粒子的研究早于“纳米技术”概念的出现,70年代就已经对纳米脂质体、聚合物纳米囊和纳米球等多种纳米载体进行了研究。目前,我国中药剂型的老化、单一,是中药制剂难以打入国际市场的重要原因之一，同时，由于我国中药提取工艺及设备落后,限制了中药临床疗效的提高。充分利用现代科技手段，使中药具有先进的生产工艺和现代剂型可能是现代中药发展的重要方向之一。 　　 　　1 纳米中药?? 　　 　　徐辉碧等[2]认为“纳米中药”是指运用纳米技术制造的、粒径[3]。纳米中药一般不是简单地将中药材进行粉碎至纳米数量级,而是针对组成中药方剂的某味药的有效部位甚至是有效成分进行纳米技术加工处理,赋予传统中药以新的功能,这些功能有下面几方面：提高生物利用度,增强靶向性;降低毒副作用;呈现新的药效,拓宽原药的适应症;丰富中药的剂型选择;减少用药量,节省中药资源。如灵芝是我国传统的名贵中药材,其具有抗肿瘤作用较强的活性成分及功能因子被包裹在极其微小的、直径只有6 μm,且具有坚韧双层包壁的灵芝孢子中。一般制剂及粉碎技术不能将其孢子破壁,也不能提取到其中的脂质活性物质,因此,灵芝功效大打折扣。现在通过微米纳米级处理技术,可以成功地将其孢子破壁,并采用超临界二流体萃取技术,成功地萃取出灵芝孢子脂质活性物质[4]。 　　 　　2 固体分散技术和固体分散体?? 　　 　　这是应用纳米技术分散水溶性药物在载体中，以增大药物的溶出-吸收，提高药物生物利用度比较典型的新技术、新剂型，近年来已被大力研究推广，还被应用与水溶性或水难溶性制成缓、控释的固体分散体。固体分散体中的水难溶性药物是以微粒、微晶或分子状态分散在易溶于水的固体载体中。若选择载体、制备方法得当，药物与载体的比例合理，制得的固体分散体中的药物分散的粒径均[5]应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体，应用溶剂法结合喷雾干燥法制备了丹参酮(Tan Shindone TAN)的固体分散体粉末。通过测定表明：固体分散体中的TAN在30 min 时的累积溶出百分率接近85%，与载体PVP的机械混合物中的TAN累积溶出百分率约6%，TAN原料药约2%。该固体分散体中TAN的高度分散(分子状态)是增大溶出度的主要因素。同时纳米态的药物粒子处于极高的能量状态，分子扩散能量高，药物溶出快，从而大大提高溶出度和生物利用度。 　　 　　3 包合技术和包合物?? 　　 　　包合技术应该完全属于纳米技术的范围，也是一种纳米药物粒子的制备方法。包合技术所采用的载体材料，本身就是一种纳米尺度的分子材料。已被选用的主要是环糊精类，有α，β和γ型三种，目前还有它们的衍生物。这三种环糊精分别由6、7、8个葡萄糖分子组成，都具有筒状结构。其中β-型的结构，由7个葡萄糖分子环合而成筒状，内径为0．7~0．8 nm，可容纳几个药物分子，形成不到2 nm的药物超微粒，这样的包合物又称为分子型包囊。由于载体是种多羟基物质，且羟基排列于筒状结构的外壁，极易分散于水中，筒内侧可包裹水难溶性的药物分子，从而大大提高水难溶性药物在水中的溶出和体内的吸收，从而提高生物利用度，还可降低药物的刺激性和增加药物的稳定性以及用于一些液体药物的粉末化。中药挥发油应用包合技术制备包合物的研究报道较多，是包合技术在药学上应用的最好例子。如维感颗粒中挥发油β-环糊精包合物制备及稳定性研究[6]；益智挥发油β-环糊精包合物的稳定性考察[7]等。 　　 　　4 毫微囊?? 　　 　　20世纪70年代发展起来的毫微囊包裹技术是一种纳米级包裹技术,在中药研发中引进该制剂技术对中药现代化意义重大。毫微囊的粒径范围一般为10~100 nm,其优点在于[ 8-10 ]：所用包裹材料便于进一步表面修饰,以达到主动靶向的目的;一般成品稳定性较好,便于加工、灭菌;可制成缓释剂,以延长疗效;对所包药物有保护作用,可防止氧、介质和体内酶对药物的破坏;选用适当囊