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苦参化学成分和药理作用研究进展
苦参化学成分和药理作用研究进展
关键词:苦参;化学成分;药理作用;研究进展
中图分类号:R28文献标志码:A文章编号:1007-2349(2015)06-0104-03苦参为豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait.)的干燥根。在我国主产河北北部,河南西部,山东西南部以及安徽、湖北、贵州等地。始载于《神农本草经》,列为中品,味极苦,性寒,具有清热燥湿、杀虫、利尿等作用。苦参属于清热药中的清热燥湿药,用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风。苦参的主要药理作用有抗心律失常、抗心肌纤维化、抗肿瘤、抗炎、抗病原微生物、抗肝损伤以及对免疫系统和神经系统的调节作用等。以下就近年来对苦参的化学成分和药理作用的研究作一综述。
1化学成分
1.1生物碱类苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类,极少数为双哌啶类。已从苦参中分离出生物碱41个,按其骨架类型分为以下几种:苦参碱型30个,金雀花碱型3个,臭豆碱型4个,羽扇豆碱型1个,双哌啶型2个,以及l,4二氮杂茚满型1个。主要包括苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐定碱、异槐定碱、异苦参碱、别苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇、氧化槐醇、异槐果碱、金雀花碱、羽扇豆碱、臭豆碱、黄叶槐碱、苦参胺碱、异苦参胺碱等[1]。
1.2黄酮类到目前为止,苦参中黄酮类化合物共分离得到108个黄酮类化合物,其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类。按黄酮化合物的骨架来分,主要类型有:二氢黄酮类31个,黄酮醇类12个,二氢黄酮醇类12个,查耳酮类5个,异黄酮类21个,二氢异黄酮类3个,高异黄酮类2个,紫檀素类12个,二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个[2]。
1.3脂肪酸类和挥发油类脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯、芥子酸十六酯等[3]。挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分,为苦参特殊香气提供了物质参考[4]。
1.4其他类化合物苦参中还含有氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类、酚酸类等化学成分[5~7]。
2药理作用
2.1对心脏的作用
2.1.1抗心律失常韦?t等[8]以乌头碱为参照药物,采用膜片钳全细胞记录技术记录钠离子通道电流(INa),观察不同浓度苦参碱对豚鼠乳头肌细胞钠离子通道电流影响的实验研究表明苦参碱能抑制INa电流,呈浓度依赖性,浓度较高时抑制INa电流作用减弱,表现为双向调节的药理作用。苦参碱抗心律失常作用具有作用温和、持续时间长的优点。苦参对心脏具有负性频率负性自律性及负性传导作用,是一种非特异性“奎尼丁样”作用,推测通过影响心肌细胞膜钾钠离子的传递系统,延长其绝对不应期,降低其应激性,从而抑制异位起博点,发挥抗心律失常作用。
王雪芳等[9]通过观察正常灌流液、低镁灌流液和低镁+苦参碱灌流液对豚鼠左心室流出道慢反应自律细胞动作电位0相幅值(APA),50%复极化时间(APD50),90%复极化时间(APD90),4相自动去极速度(Vmax),自发放电率(RPF)的影响,研究苦参碱对低镁诱发豚鼠心律失常的电生理影响及苦参碱抗心律失常作用。结果显示苦参碱能拮抗低镁诱发的心律失常,提示苦参碱对治疗低镁性左心室流出道慢反应自律细胞异常电生理所诱发的心律失常有显著疗效。
王雪芳等[10]通过观察休克血浆致离体豚鼠心室肌细胞动作电位的影响以及不同浓度苦参碱的影响作用,进一步研究苦参碱对实验性豚鼠心室肌细胞在休克血浆(SP)影响下的电生理效应,以及苦参碱(Matrine)的心肌细胞保护作用。结果显示休克血浆对豚鼠心室肌细胞动作电位的变化具有明显的影响,苦参碱具有剂量依赖性的干预作用。更多还原苦参碱对休克血浆致豚鼠心室肌细胞的电生理也有影响,可以明显对抗休克血浆引起的动作电位幅值、超射升高,与其影响细胞内外Na+和Ca2+浓度有关。
2.1.2抗心肌细胞纤维化沈祥春等[11]采用冠状动脉结扎术复制大鼠急性心肌梗死模型,研究氧化苦参碱(OMT)对大鼠急性心肌梗死诱发实验性心肌纤维化的保护作用及对TGF-β-Smads信号通路的影响。结果提示TGF-β1,TβR1,Smad2,Smad3,Smad4 mRNA表达明显增加,而Smad7 mRNA的表达显著降低,与Sham组比较,差异显著。结果表明OMT能显著抑制急性心肌梗死8周后诱发的实验性心肌纤维化,抑制TGF-β1,TβR1,Smad2,Smad3,Smad4 mRNA表达的上调和增加Smad7 mRNA的表达。显示OMT对急性心肌梗死诱发实验性心肌纤维化具有一定的抑制作用,其作用机制与TGF-β-Smads信号系统密切相关。
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