蛇葡萄素混合纳米胶束制备及体外评价お.docVIP

蛇葡萄素混合纳米胶束制备及体外评价お 　　[摘要]为了提高蛇葡萄素的溶解性和抗肿瘤活性，以普朗尼克F127和Dα维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为复合载体材料，采用薄膜水化法制备蛇葡萄素纳米胶束，考察蛇葡萄素纳米胶束的最佳工艺条件和理化参数。采用MTT法，比较原料及纳米胶束制剂对MCF7细胞增殖的抑制作用。结果表明，蛇葡萄素纳米胶束平均粒径为（226±05） nm，包封率为（8042±113）%，载药量为（441±026）%。所制得的蛇葡萄素混合纳米胶束比蛇葡萄素原料的溶解度增加16倍，且在不同释放介质中8 h可累积释放药物90%以上，并能够显著抑制MCF7细胞的增殖（P001）。该混合纳米胶束可作为蛇葡萄素新的药物传递系统。 　　[关键词]蛇葡萄素；纳米胶束；普朗尼克F127；Dα维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯；薄膜水化法；抗肿瘤 　　蛇葡萄素（ampelopsin）又名二氢杨梅素，系藤茶的最主要活性成分。现代药理学研究表明，蛇葡萄素具有抑菌[1]、抗肿瘤[25]、抗炎镇痛、降血脂、抗氧化[6]等作用，因此极具开发潜力。但蛇葡萄素水溶性差，生物半衰期短[78]，从而影响其在体内的生物利用度。有研究报道通过将蛇葡萄素制备成固体分散体、环糊精包合物等来提高其溶解度，但存在载药量低、增溶倍数低[9]，且不能达到延长体内生物半衰期的目的。 　　纳米胶束作为新的药物载体是解决上