痛风的治疗新进展达标治疗和综合管理课件.ppt

* 各种急性期用药的注意事项 * * 风险比？ * * 非布司他原研公司为日本帝人制药，09年在美国FDA批准其适应症为痛风高尿酸血症的治疗，最新的2012年ACR指南推荐其为高尿酸血症治疗一线用药，是痛风性肾病的首选药物。 * 2011 recommendations for the diagnosis and management of gout and hyperuricemia. postgraduated medicine. 2011;11,supp II(123): 3-36 接下来我们简单介绍下非布司他的作用机制：别嘌醇的结构与嘌呤是比较类似的、所以别嘌醇在参与嘌呤和嘧啶的代谢的时候呢还会影响其他嘌呤和嘧啶的其他代谢过程中的酶、但是非布司他是一个噻唑类的化合物，和嘌呤的结构完全不一样，所以他在作用的时候不会影响影响其他的酶类，同时他在作用于黄嘌呤氧化酶时具有高度的选择性抑制作用、只会作用于我们希望它抑制的黄嘌呤氧化酶、因此说非布司他不会影响其他的嘌呤和嘧啶的代谢，在理论上能够避免很多的毒副作用、减少不良反应的发生。在临床试验当中也验证了这一点。 * 而且不同于别嘌醇只能抑制还原型的黄嘌呤氧化酶、当该酶当中的钼活性中心发生自氧化时，就会使别嘌醇失去活性。而非布司他通过与黄嘌呤氧化酶中催化黄嘌呤生成尿酸的关键位点-钼蝶呤中心来抑制黄嘌呤与底物的结合，对氧化型和还原