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第十三章 组织胺H2受体拮抗剂的分析 消化道溃疡疾病是一种常见病、多发病，直接原因是胃酸、胃蛋白酶分泌过多，超过了胃自身分泌的粘液对胃的保护能力，含有胃酸、胃蛋白酶的胃液使胃壁消溶损伤而引起溃疡。在1964年H2受体拮抗剂出现以前，对消化道溃疡很少有满意的治疗方法，所用的药物大多是中和胃酸的无机物和保护胃粘膜的凝胶剂。H2受体拮抗剂能特异性地阻断胃壁细胞的H2受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌，缓解或在一定程度上治愈消化道溃疡疾病。H2受体拮抗剂的化学结构特点是以甲硫乙胺的侧链取代H1受体拮抗剂的乙基胺链，常用的药物可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类和哌啶甲苯类。咪唑类如西咪替丁（Cimetidine）、依烃替丁（Etintidine）、奥美替丁（Oxmetidine）,呋喃类如雷尼替丁（Ranitidine），噻唑类如法莫替丁（Famotidine）、尼扎替丁（Nizatidine），哌啶甲苯类如罗沙替丁（Roxatidine）等。本章以西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁为例，介绍H2受体拮抗剂的结构与性质、体内过程和测定方法。 第一节 代表药物 一、西咪替丁 西咪替丁分子式C10H16N6S，分子量252.34，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。在甲醇中易溶，乙醇中溶解，异丙醇中略溶，水中微溶，稀盐酸中易溶。其盐酸溶液（0.9 →1000）在218nm处的吸收系数（E