投12-1有机药物的化学结构和药效的关系课件.pptVIP

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2018-10-03 发布于江苏
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投12-1有机药物的化学结构和药效的关系课件.ppt

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第十二章　新药研究和设计;第一节　有机药物的化学结构与药效关系;问题;问题;意义;药物分类;非特异性结构药物;特异性结构药物;药物和受体;受体;区别的本质;;一、药物产生药效的决定因素二、理化性质对药效的影响三、药物与受体作用的构效关系;药物作用的一些主要过程;决定因素之一-药剂和药代动力相;决定因素之二-药效相;;一、药物产生药效的决定因素二、理化性质对药效的影响三、药物与受体作用的构效关系;理化性质的影响;理化性质的影响;溶解度、分配系数对药效的影响;体液和生物膜;;药物口服吸收的示意图;脂水分配系数;用正辛醇作有机相;与水溶性相关的化学结构;与脂溶性相关的化学结构;药物作用与脂溶性;全身麻醉药和镇静催眠药;解离度对药效的影响;离子型不易通过细胞膜;计算公式;;应用;药物在胃和肠道中的吸收;离子化药物的吸收;;解离常数影响生物活性;解离??数影响生物活性;巴比妥类药物;磺胺药物的抑菌与解离常数;;一、药物产生药效的决定因素二、理化性质对药效的影响三、药物与受体作用的构效关系;化学结构因素;药物的基本结构;几类药物的基本结构。;确定药物基本结构的意义;磺胺的发展;普鲁卡因胺的发现;电子云密度分布对药效的影响;电子云密度互补;局部麻醉药分子与受体相互作用模型;普鲁卡因的解释;键合特性对药效的影响;氢键;范德华力;疏水结合;疏水键形成的示意图;可逆性与不可逆结合;立体结构对药效的影响;药物与受体原子或基团的空间互补;几何异构;光学异构;生物活性相同;生物活性强弱不同;三点与受体结合;肾上腺素与受体结合示意图;生物活性类型不同;生物活性相反;解释;光学活性对药代过程的影响;;