孕二烯酮20090703课件.ppt

1. 和其他的复方口服避孕药一样，达英－35也是由雌激素和孕激素组成的 2. 达英35的雌激素种类和所有复方口服避孕药一样，是乙炔基雌二醇，含量是35微克，属于低剂量的口服避孕药 3. 达英35的孕激素成分－醋酸环丙孕酮(CPA)非常独特，所以达英35不仅提供使用者可靠的避孕效果，同时让使用者获得光洁细致的皮肤，一举两得 达英35 成分:醋酸环丙孕酮 2mg 炔雌醇 0.035mg 孕激素含量是孕二烯酮的27倍 乙炔基雌二醇 ( 0.035mg ) + 醋酸环丙孕酮 ( 2mg ) 达英-35的成分 Neumann (1994) 优思明Yasmin 曲螺酮 3mg 炔雌醇 0.03mg 孕激素含量是孕二烯酮40倍 曲螺酮是17α螺内酯衍生物，结构类似安体舒通，具有高度孕激素活性。 有抗盐皮质激素活性，导致水钠潴留和血压下降。 有抗雄激素活性。 复方左炔诺孕酮片 成分：左炔诺孕酮0.15mg 炔雌醇0.03mg 21+7 复方左炔诺孕酮片 代表着有效 代表着人性化设计 左炔诺孕酮0.15mg,炔雌醇0.03mg 三相片 成分： 黄片 左炔诺孕酮0.05mg 炔雌醇0.03mg 白片 左炔诺孕酮0.075mg 炔雌醇0.04mg 棕片 左炔诺孕酮0.125mg 炔雌醇0.03mg 正常月经周期中垂体及卵巢激素的变化 黄体生成素 促卵泡激素 卵泡期 排卵期 黄体期 雌激素 孕激素 三相配方：即模拟女性生理周期激素水平变 化，将21片的避孕药，按周期变化分成三个阶段，三种剂量配方，依序服用 左炔诺孕酮片成分：左炔诺孕酮1.5mg  小结 孕二烯酮是目前最好、最强孕激素 本身就有活性作用，不需要肝脏代谢转化为活性物质，长期服用，对机体没有损害。 是目前剂量最少的避孕药。 无雄性激素作用。 对糖代谢、脂代谢没有影响。 问题？ 孕二烯酮 第三代口服避孕药 口服短效甾体避孕药有固定的剂量和雌孕激素的配比。 雌激素为：炔雌醇（20－35ug) 孕激素为： 1、17α－羟孕酮类（甲地孕酮、甲羟孕酮、醋酸环丙孕酮 ）（2-3mg) 2、19去甲基睾酮类（炔诺酮、左炔诺孕酮、去氧孕烯、孕二烯酮）(0.6-0.075mg) 3、曲螺酮 乙炔雌二醇 C10无甲基C17无侧链 黄体酮 甲地孕酮 甲基睾丸素 炔诺酮 C10、C13有甲基C17无侧链 C10、C13有甲基C17有侧链 孕二烯酮为合成孕激素，为左炔诺孕酮在C15位引入双键的衍生物，是孕激素活性最强的一种甾体激素。 与孕酮受体的亲合力比左炔诺孕酮大3倍。 与雄激素受体、糖皮质激素受体和盐皮质激素受体有一定亲合力。 孕二烯酮和性激素结合蛋白高度结合，亲合力比其他孕激素高，血中76％孕二烯酮与性激素蛋白结合，其结果是清除率降低，血药浓度增高。 口服吸收最完全，生物利用度为100％，孕二烯酮在体内转化还原或羟基代谢物，不转化为左炔诺孕酮，不以原型排泄，从尿和胆汁排泄比例为1.5：1。 注：性激素结合蛋白又称睾酮-雌二醇结合蛋白，是一种运输性激素的载体。 孕二烯酮是现有各种孕激素中作用最强避孕药，口服孕二烯酮75ug/天，连续10天，可抑制月经中期黄体生成素（LH）峰值65％，卵泡刺激素（FSH）峰值55％，从而抑制排卵。 孕二烯酮为非前体药物，不需要经过生物转化，本身就具有生物活性，是唯一不需要经过代谢就能起作用的孕激素，无肝内首过作用，长期服用对肝脏无损害。 药理作用 抑制促性腺激素的分泌而阻止排卵 抑制子宫内膜的发育 使宫颈粘液变稠阻止精子穿透 是迄今孕激素活性最强和剂量最小的一种甾体避孕药 孕二烯酮 避孕作用 口服避孕药有下列有益的药物作用：降低良性乳腺疾病的发病率，减少缺铁性贫血的发生，减少子宫内膜癌、异位妊娠、盆腔感染、卵巢囊肿、痛经的发生率，减轻痤疮的严重程度，还可能使卵巢癌的发生率减低。 孕二烯酮治疗作用 治疗子宫内膜异位症 子宫内膜异位症是育龄妇女的常见病，致病的原因不明确。 在异位的子宫内膜组织中，雌激素和孕激素的受体水平低于正常子宫内膜的水平，其水平变化无周期性。 口服避孕药以孕激素为主要成分，通过抑制排卵，使子宫内膜和异位内膜萎缩，间接减少月量血量并缓解其相关疼痛症状。 异位子宫内膜种植物在妊娠期内会发生蜕膜化、坏死和被吸收，而孕二烯酮避孕药使用者产生假孕现象，故可用避