胶囊剂和滴丸课件.pptVIP

胶囊剂和滴丸;本章学习要求：;教学内容;第一节 胶囊剂;3、胶囊剂具有下列特点;(3)提高药物稳定性，如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。;(4)能弥补其他固体剂型的不足，如因含油量高而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂(软胶囊剂)。又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。 ;(5)可定时定位释放药物，如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。;必需注意：①凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，因易使胶囊溶化而不宜填充于胶囊中；②易溶性药物和刺激性较强的药物，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜而不宜制成胶囊剂；③风化药物可使胶囊软化、潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，而不宜作胶囊剂。　 ;4、胶囊剂的分类;(2)软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。 但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。;;二、胶囊的制备;以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆且透明度差； 以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性，透明度好。 为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想。 还有其他胶囊，如淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙甲纤维素胶囊等，但均未广泛使用。;;;;空胶囊的质量要求：;(3)应无臭、无味。 (4)含水量应在12%~15%。 (5)脆碎度 应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使成合缝应不破碎。 (6)溶化时限 于37℃水中振摇15分钟，应全部溶散。 (7)炽灼残渣 透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊帽或囊体含有二氧化钛)在3.0%以下；不透明空胶囊(囊帽和囊体均含有二氧化钛)在5.0%以下。;(8)微生物检查 不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨；杂菌总数在1000个/g以下；真菌总数在100个/g以下。 空胶囊应贮存在密闭的容器中，环境温度不宜超过37℃(15~25℃最适宜)，RH不得超过40%(30~40%最适宜)，即阴凉干燥处避光保存备用。;2 、填充物料的制备、填充与封口;;24;;26;②应根据药物的填充量选择空胶囊的规格;(二) 软胶囊剂的制备 1 、影响软胶囊成型的因素 (1)囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的特点，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比通常是，干明胶-干增塑剂-水=1:（0.4~0.6) :1。 明胶剂与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有着十分重要的影响。 常用增塑剂与甘油、山梨醇或二者的混合物。;(2)药物性质与液体介质的影响 对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。 液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊。 液体药物pH以2.5~7.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。;(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响： 为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”(base adsorption)来计算，既1g固体药物制备的混悬液时所需液体基质的克数，可按下式计算：基质吸附率=基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。;2、软胶囊剂的制备方法;(三) 肠胶囊剂的制备;三、胶囊剂的质量检查与包装贮存;3、装量差异 每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%)。;4、崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、 溶出度或释放度检查， 除另有规定外，应符合规定。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。;;例1：速效感冒胶囊 [处方] 对乙酰氨基酚 300g 维生素C 100g 胆汁粉 100g 咖啡因 3g 扑尔敏 3g 10%淀粉浆 适量 食用色素 适量 共制成硬胶囊剂 1000粒 ;[制法] (1)取上述各药物，分别粉碎，过80目筛； (2