药学专业技术人员培训之口服给药定位控释系统及其在中药制剂中的应用课件.pptVIP

2014年度药学（非临床医疗）专业技术人员培训 口服给药定位控释系统及其在中药制剂中的应用 定义 口服定位释药系统：是指利用物理化学原理，以及胃肠道局部pH、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性，使药物在胃肠道特定部位释放的给药系统。 目的 改善药物在胃肠道的吸收； 避免某些药物在胃肠道生理环境下灭活； 提高胃肠道局部疾病的治疗效果，减少药物用量降低全身吸收的毒副作用。 分类 口服给药定位释药系统根据其在胃肠道释药位置的不同，分为： 胃定位释药系统 小肠定位释药系统 结肠定位释药系统 口服给药定位释药系统 迟释制剂 其中小肠定位释药系统比较常见，如：肠溶衣片、肠溶衣胶囊 口服给药胃部定位控制释药系统 定义 胃部定位控制释药系统，又称胃内滞留给药系统，是通过黏附、漂浮或膨胀等作用定位（滞留）于胃中释放药物的口服定位释药系统。一般可在胃内持续释药5~6小时。 分类 胃内生物黏附型给药系统 胃内漂浮型给药系统 胃内膨胀型滞留系统 胃部定位控制释药系统——胃内黏附型 胃内黏附型释药系统属于生物黏附制剂，其设计原理主要采用适宜的黏附材料作为辅料，与药物制成固体制剂，如片剂、胶囊等，口服后黏附材料通过静电吸引或水化成氢键而结合在胃黏膜或上表皮细胞表面，达到延长胃内滞留时间的目的。 设计生物黏附制剂的关键是选择适宜的黏附材料，常用的黏附材料有：卡波母（Carbopol）、羧甲基纤维素（CMC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、海藻酸钠、西黄蓍胶等。 胃部定位控制释药系统——胃内漂浮型 胃内漂浮型释药系统，又称胃漂浮型滞留制剂，指口服后可维持自身密度小于胃内容物密度，于胃液中呈漂浮状态的胃部定位给药系统。 这种释药系统是根据流体动力学平衡体系原理设计的。通常由药物、一种或多种亲水凝胶滞留材料辅以其他材料制成，口服后形成一层连续的凝胶屏障，维持骨架密度小于胃内容物而漂浮于胃中，不受胃排空的影响。 该型释药系统设计成败关键在于能否在胃内产生预期的漂浮效果。 制备 目前应用较多的胃内漂浮型制剂常为片剂和胶囊剂。 1.片剂 通常采用干法制粒压片、干粉末直接压片 注意：压片力、干燥时间（HPMC-24h） 2.胶囊 填充药材若为粉末，须固化处理。 固化时间：80℃加热10min 或70℃加热15min 胃部定位控制释药系统——胃内漂浮型 质量评价 1.体外漂浮性能测定 人工胃液漂浮持续4h以上 2.体外膨胀性能测定 注射器加人工胃液法 3.体外释放度的测定 转篮法、桨法 4.体内漂浮性能试验 （ 1）X射线法 （2）r闪烁技术 （3）内窥镜法 （4）磁标记法 （5）超声波检测法 5.药物动力学参数测定 胃部定位控制释药系统——胃内漂浮型 胃部定位控制释药系统——胃内膨胀型 胃内膨胀型释药系统，是一种在胃内体积迅速膨胀，以至于无法通过幽门，滞留于胃中的释药系统。 这种释药系统通常含有树脂或水凝胶材料，可在胃液内吸收膨胀至原来体积的几倍或几十倍，药物释放完后，残留系统溶蚀或被降解成碎片而被排空。 胃内膨胀型释药系统设计的关键是：膨胀剂的选择。