药物制剂辅料课件.pptVIP

药物制剂辅料;主要内容;药物制剂用辅料;辅料的稳定性 辅料中的杂质 辅料的安全性 新型辅料 辅料选择 辅料来源 ;药物制剂不论其组成还是使用方法，必须要符合如下安全、有效和质量的要求 ;剂量的正确性 ;使用者或患者的方便;从剂型中药物的释放 ;口服吸收促进剂 ;淋巴靶向的药物载体 ;;;靶向药物用赋形剂 ;赋形剂作为稳定剂 ;赋形剂作为工艺助剂 ;药物-赋形剂的相互作用 ;微晶纤维素是部分解聚的纤维素，是部分结晶、部分非结晶的。 能吸湿，所吸附的水是非结合水，在制作或贮藏时能很快地与 周围环境平衡 微晶纤维素在25℃时的吸附等温曲线 ;赋形剂的稳定性 ;赋形剂中的杂质 ;在常用赋形剂中可能的残留物 ;赋形剂的安全性;谷氨酸钠常在餐饮后引起面红、头痛、胸痛，这就是所谓中国餐厅综合症 阿司帕坦是一个新的甜味剂/增味剂，但用量太多引起血管性水肿和荨麻症，水解生成苯丙氨酸，对苯丙酮尿症病人禁用 苯甲醇用作局麻剂，也可用作注射剂中的防腐剂，有神经毒性，在英国对3岁以下儿童是禁忌的 防腐剂(对羟基苯甲酸酯、氯甲酚)、抗氧剂(偏亚硫酸盐)、表面活性剂及溶剂会引起过敏反应;新的赋形剂;环葡萄糖聚合物;氟烃;赋形剂的选择;;赋形剂的提供源头;小结;粉末和固体制剂辅料;片剂和胶囊中的赋形剂;冻干粉用的赋形剂;;蛋白药物处方;一些用于保护冻干蛋白、多肽冻干剂的赋形剂;干粉吸入剂赋形剂 ;用于干粉吸入剂的一些赋形剂 ;扫描电镜显示rhDNase的粒子粘附在乳糖(上图)和甘露醇上(下图) ;喷雾干燥粉末用赋形剂 ;;;控释固体制剂用的赋形剂 ;;赋形剂和处方不相容性 ;;注射剂辅料;注射剂;;赋形剂的种类：溶剂和助溶剂;赋形剂;赋形剂的种类：聚合物和表面活性剂 ;增溶剂、湿润剂、助悬剂、乳化剂和增稠剂 ;赋形剂的种类：螯合剂 ;赋形剂的种类：抗氧剂 ;赋形剂的种类： 防腐剂 ;防腐剂和抗菌剂允许的最大允许量 ;赋形剂的种类： 缓冲剂 ;柠檬酸盐;甲葡胺(麦格鲁明);赋形剂的种类：冻干成形剂，保护剂和渗透压调节剂 ;葡萄糖;赋形剂的种类：特别附加剂 ;;特别赋形剂 ;L-α-二肉豆蔻酰卵磷脂(DOPC);赋形剂的管理情况 ;赋形剂和供应商的选择标准 ;给药途径。美国，欧州和英国药典中不允许防腐剂用于与脑组织或CSF 接触的注射剂。因而，池内，硬膜外，以及硬膜内的 注射剂应无防腐剂。同样，静脉注射(IV) 给药的应无微粒物质。如果微粒的大小是可控的，如脂肪乳剂或胶态白蛋白或两性酶素B分散剂，还是可以由静脉途径注射。 注射容量。EP/ BP要求所有LVPS 和注射容量大于15ml 的那些SVPS无防腐剂。 美国药典建议对容量超出5ml的注射剂，要特别注意在制备时选择和使用附加剂。 该产品是一次或多剂量使用。根据美国药典，一次使用注射剂应无防腐剂。FDA认为尽管一次使用的注射剂可以采用灭菌，制造厂不应用防腐剂来防止微生物成长。 但欧洲机构对该问题采取较宽容的态度。 多次使用的注射剂一旦被打开，该产品将被使用的时间是多久或多长。 赋形剂安全性如何？;是否该注射用的赋形剂含有很低水平的铅、铝、或其它重金属？ 赋形剂文件有档案或DMF ？ 该赋形剂在人体使用过吗？是否曾用于注射给药以及将使用的剂量和浓度？ 含有该赋形剂的药品被全世界批准？ 赋形剂的成本是多少以及是否容易获得？ 赋形剂是否遵从IPEC GMP 指南？供应商是否有ISO9000资格证明? 赋形剂供应商证明该材料符合USP、BP、EP、JP药典，和其它药典??? 供应商由FDA 或公司的审计小组验核了吗？价格如何？;辅料的安全性试验;动物来源的赋形剂，如明胶引起的可传染的海绵状组织脑病(TSE) TSE由毒蛋白(Prions)引起的，该蛋白对热和一般灭菌过程有很高的抵抗性。TSE 有很长的潜伏期，无法医治与其相关的疾病如下： 绵羊和山羊痒病 牛海绵组织脑病(BSE)， 或疯牛病 人的库鲁病 人的克罗伊茨费尔特雅各布病(CJD) ，这是由于重复注射来自人脑下垂体的生长激素和促性腺激素所致。;药用赋形剂的安全性;IPEC有关质量的指南 ;国际协调联合会的残留溶剂指南 ;赋形剂的定义 ;赋形剂的批准 ;毒性试验 ;IPEC-美国安全性试验指南摘要 ;药用辅料的测试—— 法规和临床前要求