第四章-药物化学循环系统药物.pptVIP

第四章 循环系统药物 按照药物的作用特点 ： 强心药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药和降血脂药等。 按作用靶点： 作用于离子通道的药物 作用于受体和有关递质的药物 酶抑制剂等。 第一节 钙拮抗剂（Calcium antagonists） 一、钙离子拮抗剂作用机理 钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂(Calcium channel blockers)，能抑制细胞外钙离子内流，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，血管松弛，血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。 二、钙通道阻断药的分类 依据其化学结构将其分为两大类： 一是选择性钙阻滞剂，包括： 1，4-二氢吡啶类（如硝苯啶）、苯基烷基胺类（如维拉帕米）、苯并噻嗪类（如地尔硫卓）； 二是非选择性钙阻滞剂： 氟桂利秦类和普尼拉明类。 （一）1，4-二氢吡啶类 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构 ②二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系 a、C4位常为苯环。 b、苯环上的取代基X的大小和位置对活性有很大的影响。在邻位或间位取代，则活性最大，重要性在于“锁定”1，4-二氢吡啶环的构型。 c、1，4-二氢吡啶环是必要的。 d、C3、C5位上的羧酸酯优于其它基团。 e、当C3、C5位上的羧酸酯不一致时，C4位的C原子将成为手性碳，因此将具有立体选择性。 f、所有的1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的C2、C6