第三章药物化学-第二节.pptVIP

发现 ??从Atropine结构改造中发展 Atropine 的缺点 .药理作用广泛，常引起多种不良反应 .对Atropine结构改造的目标 –寻找选择性高，作用强，毒性低 –具有新适应症的合成抗胆碱药 Atropine 的结构分析 .药效基本结构 M受体拮抗剂与激动剂的比较 .通过含氮的正离子部分与受体的负离子位结合 .分子中其它部分与受体的附加结合 .产生拮抗剂与激动剂的区别 非酯键的抗胆碱药 .属于中枢抗胆碱药 –因亲脂性较大，易进入中枢 –用于抗震颤麻痹 奥芬那君 苯海索 丙环定 比哌立登 构效关系 合成抗胆碱药的发展方向 .寻找对M受体亚型有选择性的药物 –哌仑西平和替仑西平----选择性拮抗胃肠道M1受体 –对平滑肌、心肌、唾液腺等的M受体亲和力低 N胆碱受体拮抗剂 .神经节N1受体阻断剂 –（心血管药物） .神经肌肉接头处N2受体阻断剂 –（肌松药） 肌松药 ?? ?中枢性肌松药 –氯唑沙宗 ?外周性肌松药 ??.去极化型（depolarizing） ??.非去极化型（nondepolarizing） o非去极化型肌松药在使用中容易调控，比较安全 o临床用肌松药多为非去极化型 右旋氯筒箭毒碱 　 .d-TubocurarineChloride 作用特点