《肾上腺素受体激动药(new)》课件.ppt

第十章 肾上腺素受体激动药 目的要求： 1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用及用途； 2、熟悉麻黄碱、多巴胺的作用； 3、了解间羟胺、多巴酚丁胺。 第一节 化学、构效关系及分类 一、化学：β-苯乙胺 二、构效关系： 1、儿茶酚核结构：外周作用较中枢作用强，且作用时间短暂， 儿茶酚核上去掉一个羟基——外周作用↓， 时间↑——间羟胺和去氧肾上腺素； 儿茶酚核上去掉两个羟基——外周作用↓↓，时间↑↑——麻黄碱、苯丙胺； 3、氨基：氨基上的H原子如果被取代，则药物对α、β的选择性将发生变化，取代基团从-CH3到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体的作用却逐渐↑。 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepineph rine,NA、NE） 二、体内过程（药动学特点） 1、吸收：口服无效 （1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少； （2）肠——被碱性肠液破坏； （3）肝——被代谢； 皮下或肌注——血管收缩，局部供血不足、坏死——吸收差； iv——半衰期短——ivgtt； （三）药理作用 强α(α1、 α2) 弱β1 无β2 （四）临床用途 1、休克（神经源性休克早期和药物氯丙嗪中毒所致的急性低血压） 2、上消化道出血 1、休克：早期神经原性休克或药物中毒引起的低血压休克——升高血压；现用得较少 （五）不良反应 局部组织缺血坏死 急性肾衰 停药后血压下降 1、局部组织缺血坏死：ivgtt时间过长、浓度过高、药液漏出——局部血管收缩——缺血坏死——局部皮肤苍白、外漏 措施： （1）更换注射部位； （2）热敷； （3）普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射扩张血管； （六）禁忌症 高血压 动脉硬化 无尿病人 孕妇 器质性心脏病人忌用。 间羟胺（metaraminol,阿拉明） 1、性质稳定，有直接和间接作用； 2、作用温和、缓慢而持久——不易被MAO破坏； 3、对肾血管作用弱，不易引起急性肾功能衰竭； 4、快速耐受性——促进囊泡中NA释放——囊泡中NA减少； 5、不良反应少，较少引起心悸和少尿，可作为NA的代用品用于休克早期。 二、α1受体激动药 去氧肾上腺素（phenylephrine,苯肾上腺素、新福林） 1、选择性激动α1受体，对β受体作用弱或无作用； 2、作用比肾上腺素弱，但维持时间久； 3、收缩血管，血压升高——迷走兴奋——心率下降——阵发性室上性心动过速； 4、兴奋瞳孔扩大肌——扩瞳——眼底检查。 三、α2受体激动药 可乐定：抗高血压药 第三节????? β受体激动药 一、β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline,ISP)， 1、心脏： β1受体兴奋—心力↑、传导↑、心率↑（窦房结兴奋——正位起搏点——不易致心律失常） （三）临床应用 支气管哮喘 心跳骤停 房室传导阻滞 感染性休克 1、支气管哮喘：舌下或喷雾——控制急性发作； 2、房室传导阻滞：舌下或静滴——Ⅱ、Ⅲ传导阻滞； 3、心脏骤停：兴奋窦房结——自身节律慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭——+NA、 间羟胺（心三联）心室内注射 4、休克： 血压升高，心输出量增加，改善微循 环——抗休克； 心脏兴奋——耗氧量增加——心律失 常——少用。 （四）不良反应 心悸、头晕——注意控制心率 （五）禁忌症 禁用于冠心病、心肌炎和甲亢 二、β1受体激动药 多巴酚丁胺(dobutamine) 1、主要是兴奋β1受体，对β2受体作用较 弱，右旋体阻断α1受体，左旋体激动 α1受体； 2、心力增加，CO增加，心率加快，外周 阻力变化不大； 3、肾血流增加——尿量增加； 4、临床上可用于充血性心力衰竭的治疗。 三、β2受体激动药： 沙丁胺醇(salbutamol) 支气管平滑肌舒张——平喘（在平喘药中进行讲述）。 第四节 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline,AD) 一、来源： 生理：肾上腺髓质合成与分泌的一种激素； 药用：从家畜的肾上腺是提取得到的或人 工合成的； 性质不稳定，同NA； 三、药理作用： 兴奋α1、β1、 β2受体 （一）心血管系统 1、心脏： β1受体兴奋—心肌收缩↑、传导↑、CO↑、心率↑—心脏兴奋——代谢和耗氧增加（不利）； 2、血管：冠状血管扩张，供血增加 —— β2受体兴奋——强效强心药 骨骼肌血管扩张——β2受体兴奋； 皮肤、粘膜、内脏血管收缩——α1