基于白及多糖的苦参碱微球的制备Preparationofmatrine-药学学报.PDF

于白及多糖的苦参碱微球的制备 1,2* 1,2 1,2 1 1,2 1 李伟泽 ，赵宁 ，陈卓 ，韩文霞 ，付丽娜 ，张彦 ， 1 1 1 傅文博 ，贺升升 ，李健 （西安医学院 1. 药学院，2. 药物研究所，陕西 西安 710021 ） 摘要：微球(microspheres, MS)是一种优良的经动脉化疗栓塞载体。本文以中药材白及(Bletilla striata) 的天然活性成分白及多糖(Bletilla striata polysaccharide, BSP)为骨架材料，采用乳化-交联法制备了包载苦 参碱(matrine, ME)的白及多糖微球(matrine loaded Bletilla striata polysaccharide microspheres, ME-BSPMS )， 并对ME-BSPMS 的外观形态、粒度、载药量、吸水膨胀率、悬浮性、药物包埋情况与体外释药行为等药剂 学性质进行表征。研究结果显示，ME-BSPMS在扫描电镜(SEM)下呈表面光滑的规整球形结构，平均粒径 为(85 ±7) m ；其在生理盐水中悬浮性良好，且20 min 内膨胀率达(53 ±4.2)% ；ME-BSPMS对ME 的载药量 为(30.12±3.25)%，差示扫描量热仪(DSC)检测显示ME与BSP相容性良好，ME能充分被包埋于微球的骨架 中；12 h 时，ME-BSPMS在生理盐水中的体外累积释药量为(25.38 ±1.57)%，显示了良好的药物缓释行为。 综上，以BSP为骨架材料的微球制剂可为肿瘤的经动脉化疗栓塞疗法提供一种优良的新型血管栓塞载体。 关键词：白及多糖；苦参碱；经动脉化疗栓塞；微球；制剂性能 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2017) Preparation of matrine loaded microspheres based on Bletilla striata polysaccharide 1,2* 1,2 1,2 1 1,2 1 LI Wei-ze , ZHAO Ning , CHEN Zhuo , HAN Wen-xia , FU Li-na , ZHANG Yan , 1 1 1 FU Wen-bo , HE Sheng-sheng , LI Jian (1. School of Pharmacy, 2. Institute of Medicine, Xi an Medical University, Xi an 710021, China ) Abstract: Microspheres (MS) are an excellent transarterial chemoembolization carrier for cancer treatment. Then the Bletilla striata polysaccharide (BSP) which isolated from the rattan of Bletilla striata was used as skeleton material, and the matrine (ME) loaded Bletilla striata polysaccharide microspheres (ME-BSPMS) were prepared by emulsify-chem