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穿心莲内酯NO供体衍生物的合成SynthesisoftheDerivativesof
2005 年第 25 卷 有 机 化 学 Vol. 25, 2005
第 11 期, 1386～1391 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 11, 1386～1391
·研究论文·
穿心莲内酯 NO 供体衍生物的合成
徐 浩 黄文龙* 张惠斌 周金培
( 中国药科大学新药研究中心 南京 210009)
摘要 利用协同前药原理, 在穿心莲内酯衍生物的结构上引入硝酸酯, 合成了硝酸酯 NO 供体新化合物 9 个, 以期找到
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生物利用度更高、抗癌作用更好的新药; 目标化合物结构经 H NMR, C NMR 和 MS 确证.
关键词 协同前药; 穿心莲内酯; NO 供体; 生物利用度
Synthesis of the Derivatives of Andrographolide for NO Donor
XU, Hao HUANG, Wen-Long* ZHANG, Hui-Bing ZHOU, Jin-Pei
(Center of Drug Research, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009)
Abstracts The mutual prodrug principle was applied to andrographolide derivatives. Nine compounds of
NO donors were synthesized in order to find out new medicines of high bioavailability and good anticancer
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effect. All the target compounds have been identified by H NMR, C NMR and MS spectra.
Keywords mutual prodrug principle; andrographolide; NO donor; bioavailability
穿心莲内酯(andrographolide)系自爵床科植物穿心 1 实验
莲(Andrographis paniculata Nees) 中提取得到的二帖化
合物 1, 是穿心莲主要有效成分之一[1]. 穿心莲内酯 1.1 仪器与试剂
有抗菌消炎、抗病毒、抗凝血、降血糖、抗动脉粥样硬 熔点测定仪为 XCL-1 型, 温度未经校正; 红外光
化、保护肝脏、提高人体免疫力等作用[2]; 它还对结肠 谱仪为 Nicolet Impact 41 型, KBr 压片; 核磁共振仪为
[3] Bruker-ACF-300 型, TMS 为内标, 氘代氯仿为溶剂; 质
癌、胃癌、肺癌、胰腺癌等多种癌症有效 .
一氧化氮(NO)是生物体内的一种重要的信使分子, 谱仪为 Fi
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