【大学课件】药物制剂技术知识分享.pptVIP

精品课程配套电子教案;第一节 概述;（一）按分散系统分类 均相液体药剂 非均相液体药剂; 按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 ;溶剂品种;溶剂品种;品种;矫味剂 1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂 ; 1．天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等 矿物性色素如氧化铁等。 2．合成色素 食用色素 我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。 外用色素 常用伊红、品红以及美蓝等。; 在一定温度下单位时间内溶出溶质的量。主要取决 于溶剂与溶质分子之间的引力以及溶质分子在溶剂中的 扩散速度。;药物的性质 溶剂的极性 温度 同离子效应和溶液离子强度的影响 pH值的影响 晶型与粒子大小的影响 其他如助溶剂、增溶剂等的影响 ;温度。温度升高，药物的溶解度增大，同时药物分子的扩散速度亦增加，从而提高溶解速度。 搅拌。适当搅拌可以提高扩散速率，从而加速药物的溶解。 粒子大小。固体药物粒子愈细，比表面积愈大，其表面形成饱和溶液的速率愈大。故溶解速度慢的药物应先粉碎，再溶解。 ;二、增加药物溶解度的方法;药物分子中若含有酸性 或碱性基团，则可用碱 或酸与其成盐，使成为 离子型极性化合物而增 溶。 ; 当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时， 药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中 的溶解度相比出现极大值，称潜溶，此混合溶剂 称为潜溶剂。;难溶性药物当加入第三 种物质时，能够↑药物 在水中的溶解度而不降 低其生物活性，称助溶， 第三种物质称助溶剂。;增溶、乳化、润 湿、杀菌、去污、起泡和消泡等;;OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）; （1）在溶液中的正吸附。;二、表面活性剂的种类;1．阴离子表面活性剂;2．阳离子表面活性剂;脂肪酸甘油酯 脂肪酸山梨坦（司盘、Span ） 聚山梨酯（吐温、Tween) 聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer） 商品 名为普流罗尼克（Pluronic）;表面活性剂的基本性质 1．胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。;胶束的结构;;混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:;表面活性剂的增溶作用 起泡剂和消泡剂 去污剂 消毒剂和杀菌剂 润湿剂、乳化剂等;;1．表面活性剂的增溶作用 Krafft点： 温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质在胶束中的浓度↑ 当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。; 昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。;起泡剂指可产生泡沫 的表面活性剂，一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值，在溶液中可 降低溶液的表面张力 而使泡沫稳定。;3．去污剂 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活性剂，HLB值一般为13～16。常用的有油酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。 去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。;4．消毒剂和杀菌剂 大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。 ;四．表面活性剂的生物学性质 对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活。 毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温类的溶血作用小。 刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。 ; 溶液型液体药剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。 特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别是某些药物的水溶液；多采用溶解法制备等。; 溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂，