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2018年执业药师《药学专业知识二》考点平喘药
2018年执业药师《药学专业知识二》考点:平喘药
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第三节 平喘药(重点)
支气管哮喘(简称哮喘)是常见的呼吸系统疾病,由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起,以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。
常用平喘药有肾上腺素能受体激动剂β2 受体激动剂、M 胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。
第一亚类 β2 受体激动剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
β2 受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效 β2 受体激动剂有沙丁胺醇
和特布他林,平喘作用维持时间 4~6h,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。
长效β2 受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗,平喘作用维持时间 10~12h。长效β2 受体激动剂又分速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min 起效)两类。
沙丁胺醇控释片也是长效β2 受体激动剂,一般不主张长期使用。
(二)典型不良反应
高剂量β2 受体激动剂可引起严重的低钾血症,尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂,以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。
(三)禁忌证
妊娠期妇女。
(四)药物相互作用
1.危重型哮喘或急性哮喘发作时,可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险,故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。
2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用,故不宜合用。
3.与茶碱类药合用,可降低茶碱的血浆浓度,增强对支气管平滑肌的松弛作用,心悸等不良反应也加重。
4.非留钾利尿剂(噻嗪类利尿剂等)能引起心电图改变和低钾血症,β2 受体激动剂可使上述症状急性恶化,故合用需谨慎。
5.沙美特罗与三环类抗抑郁药合用,可增强心血管的兴奋性,两者不宜合用。在停用前者 2 周后,方可使用本品。
二、用药监护
(一)对哮喘急性发作宜选用短效药
短效β2:受体激动剂通常在数分钟内起效,适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状,也可用于运动性哮喘。
(二)推荐平喘药的有益联合治疗
近年来,2014 年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效β2 受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用,两者具有协同的抗炎和平喘作用。
(三)规范应用吸入给药
(1)β2 受体激动剂首选吸入给药,包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸人,药物吸人气道后直接作用于呼吸道,局部浓度高且起效迅速,只需较小剂量,全身性不良反应较少。
(四)注意用药的安全性
本类药品存在交叉过敏,患者只要对其中一种药品过敏,即不宜使用本类其他药品。
三、主要药品
沙丁胺醇
【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。
【注意事项】预防用药时,宜选取口服给药;控制发作时,适宜选取气雾或粉雾吸入剂。
特布他林
【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
沙美特罗
【适应证】用于防治支气管哮喘,包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用,用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。
第二亚类 白三烯受体阻断剂
可通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体,缓解支气管的应激性和慢性炎症病变,有效防治哮喘的药品称为白三烯受体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘,孟鲁司特能减少发作次数和症状,减少对糖皮质激素的依赖,并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全,生物利用度约64%,普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响,只有极少量通过血一脑屏障,经胆汁排泄,清晨和夜间服药时的药动学无差异。
扎鲁司特能减轻气管收缩,减少哮喘发作、夜间憋醒次数,减少β2 受体激动剂的使用,并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激(如冷空气、运动和二氧化硫)引起的支气管痉挛,降低多种抗原(如花粉、猫毛屑等)引起的速发型及迟发型反应,预防运动和过敏原引起的哮喘发作。
(二)典型不良反应
常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。
(三)禁忌证
1.本类药可由乳汁中分泌,哺乳期妇女不宜使用。
2.肝
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