核医学第5章-放射性药物.pptVIP

大多数放射性药物是由放射性核素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是化合物、抗生素、血液成分、生物制品等。 * * * 在正常细胞中，磷脂酰丝氨酸只分布在细胞膜脂质双层的内侧，细胞发生凋亡早期，膜磷脂酰丝氨酸（PS）由脂膜内侧翻向外侧。Annexin V作为一种磷脂结合蛋白，与磷脂酰丝氨酸有高度亲和力，它通过细胞外侧暴露的磷脂酰丝氨酸与凋亡早期细胞的胞膜结合。 * 锝标记药物-心 锝标记药物-肺，淋巴 锝标记药物-肝胆 锝标记药物-肾 锝标记药物-骨 锝标记药物-肿瘤 131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。 正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素，是生物机体的固有元素，在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物 第五节 治疗用放射性药物 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。 用于治疗的放射性药物主要由两部分组成，即载体和治疗用放射性核素。 载体(carrier)是指能将放射性核素载运到病变部位的物质，通常是小分子化合物或生物大分子，或某些特殊材料制成的微球或微囊等。 治疗用放射性药物的特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。 对治疗用放射性药物的要求 体内稳定, 较长时间在靶组织浓集停留； 半衰期最好为1-5天； 核素发射α或β射线或兼有γ射线； 射线能量适中,在相对短时间内能完全沉积于靶组织； 靶/非靶组织比(T/NT)≥3。 131I目前是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm-EDTMP、117Snm-DTPA和177Lu-EDTMP等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中也取得了较为满意的效果。 第六节 放射性药物研究进展 1. 代谢显像剂（metabolic imaging agent） 葡萄糖代谢显像剂：18F-氟脱氧葡萄糖、11C -葡萄糖、11C-甲基-D-葡萄糖等，其中18F-FDG是目前应用最广泛的正电子显像剂。18F-FDG可测定肿瘤、心脏及脑中的葡萄糖代谢，用于肿瘤、冠心病及神经精神病的早期诊断、鉴别诊断及指导治疗、预后评估等。 氨基酸代谢显像剂：11C-蛋氨酸，近期开发的有11C- methionine、11C-Tyrosine 、3-0-methyl-b18F-Fluoro-L-DOPA(OMFD)、18F—fluoro-amino-meghypropanonicacid(FAMP)、18F-Fluorothyl-thyrosine(PET)等。在肿瘤细胞中浓聚较高，图像清晰、对比度好，特别是在炎性病灶部位摄取明显低于18F-FDG，有利于鉴别原发肿瘤、肿瘤复发、坏死和炎症。 磷脂代谢显像剂：11C-胆碱应用较多，11C-胆碱在脑转移灶诊断明显高于18F-FDG，11C-胆碱不经过肾排泄，有利于前列腺癌的诊断。近期开发的磷脂代谢药物有18F-乙基胆碱、18F-甲基胆碱等。 脂肪酸代谢显像剂：11C-乙酸盐（11C-acetate）和11C-棕橺酸（11C-PA）应用较多。可用于测定三羧酸循环流量和局部心肌耗氧量，估测心肌组织细胞的活性和肿瘤的研究，目前用于肝、肾、前列腺肿瘤的检查。 2.受体显像剂（receptor imaging agent） 具有高亲和力和特异性高，达到靶器官与血液清除速度快，无免疫反应等优点。目前已广泛应用与肿瘤、心脏和神经系统疾病的诊断。 多巴胺受体显像剂(多巴胺D1受体显像剂11C-SCH 23390、11C-NNC 112) 多巴胺D2受体显像剂( 11C-raclopride、 11C-FLB 457、18F-fallypride ) 多巴胺转运蛋白显像剂 ( 11C-PE21、11C-WIN35,428、18F-β-CFT、18F-β-CIT-FP及18F-FECNT ) 多巴胺合成及代谢显像剂 ( 11C-DOPA、18F-6-F-DOPA ) 11C、18F、68Ga标记的奥曲肽（octreotide）进行肿瘤生长抑素受体显像和治疗，已广泛应用在甲状腺癌、胃肠胰腺神经内分泌肿瘤、嗜铬细胞瘤和小细胞肺癌等诊断与治疗。 雌激